[發明專利]作為PDE10A酶抑制劑的新的苯基咪唑衍生物

有效

• 申請號: 201080037331.2
• 申請日: 2010-06-17
• 公開（公告）號: CN102482262A
• 公開（公告）日: 2012-05-30
• 發明（設計）人: A·里特曾;J·克勒;M·蘭加爾德;J·尼爾森;J·P·基爾伯恩;M·M·法拉
• 申請（專利權）人: H.隆德貝克有限公司
• 主分類號: C07D403/12
• 分類號: C07D403/12;C07D487/04;A61K31/519;A61K31/4353;A61K31/4184;A61P25/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 李進;楊思捷

1.化合物5，8-二甲基-2-[2-(1-甲基-4-苯基-1H-咪唑-2-基)-乙基]-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡嗪

及其藥學上可接受的酸加成鹽。

2.權利要求1的化合物，其用作藥物。

3.任一種權利要求1的化合物，其用于治療神經變性或精神病學障礙，單獨或與一種或多種選自舍吲哚、奧氮平、利培酮、喹硫平、阿立哌唑、氟哌啶醇、氯氮平、齊拉西酮和奧沙奈坦的神經安定劑組合，其中神經變性障礙選自阿爾茨海默病，多發性腦梗死性癡呆，酒精性癡呆或其它藥物相關性癡呆，顱內腫瘤或腦外傷伴隨的癡呆，亨廷頓病或帕金森病或AIDS伴隨的癡呆；譫妄；健忘癥；創傷后精神緊張性障礙；智力遲鈍；學習障礙，例如閱讀障礙、數學障礙或書面表達障礙；注意缺陷/多動障礙；和年齡相關性認知減退，并且精神病學障礙選自精神分裂癥，例如偏執型、錯亂型、緊張型、未分型或殘余型；精神分裂癥樣障礙；情感分裂性障礙，例如妄想型或抑郁型；妄想性障礙；雙相情感障礙，例如I型雙相障礙、II型雙相障礙和循環情感障礙；物質誘發的精神障礙，例如由酒精、安非他明、大麻、可卡因、迷幻劑、吸入劑、類阿片或苯環利定誘發的精神病；偏執型人格障礙；和分裂型人格障礙。

4.權利要求1的化合物用于制備用于治療神經變性或精神病學障礙的藥物的用途，其中神經變性障礙選自阿爾茨海默病，多發性腦梗死性癡呆，酒精性癡呆或其它藥物相關性癡呆，顱內腫瘤或腦外傷伴隨的癡呆，亨廷頓病或帕金森病伴隨的癡呆，或AIDS相關性癡呆；譫妄；健忘癥；創傷后精神緊張性障礙；智力遲鈍；學習障礙，例如閱讀障礙、數學障礙或書面表達障礙；注意缺陷/多動障礙；和年齡相關性認知減退，并且精神病學障礙選自精神分裂癥，例如偏執型、錯亂型、緊張型、未分型或殘余型；精神分裂癥樣障礙；情感分裂性障礙，例如妄想型或抑郁型；妄想性障礙；雙相情感障礙，例如I型雙相障礙、II型雙相障礙和循環情感障礙；物質誘發的精神障礙，例如由酒精、安非他明、大麻、可卡因、迷幻劑、吸入劑、類阿片或苯環利定誘發的精神病；偏執型人格障礙；和分裂型人格障礙。

5.一種治療患神經變性或精神病學障礙的患者的方法，其中神經變性障礙選自阿爾茨海默病，多發性腦梗死性癡呆，酒精性癡呆或其它藥物相關性癡呆，顱內腫瘤或腦外傷伴隨的癡呆，亨廷頓病或帕金森病伴隨的癡呆，或AIDS相關性癡呆；譫妄；健忘癥；創傷后精神緊張性障礙；智力遲鈍；學習障礙，例如閱讀障礙、數學障礙或書面表達障礙；注意缺陷/多動障礙；和年齡相關性認知減退，并且精神病學障礙選自精神分裂癥，例如偏執型、錯亂型、緊張型、未分型或殘余型；精神分裂癥樣障礙；情感分裂性障礙，例如妄想型或抑郁型；妄想性障礙；雙相情感障礙，例如I型雙相障礙、II型雙相障礙和循環情感障礙；物質誘發的精神障礙，例如由酒精、安非他明、大麻、可卡因、迷幻劑、吸入劑、類阿片或苯環利定誘發的精神??；偏執型人格障礙；和分裂型人格障礙；該方法包含將有效量的權利要求1的化合物給予患者，單獨或與一種或多種選自舍吲哚、奧氮平、利培酮、喹硫平、阿立哌唑、氟哌啶醇、氯氮平、齊拉西酮和奧沙奈坦的神經安定劑組合。

6.一種藥用組合物，其包含權利要求1的化合物和一種或多種藥學上可接受的載體、稀釋劑和賦形劑。

7.權利要求1的化合物和另外的化合物用于制備用于治療神經變性或精神病學障礙的藥物的用途，所述另外的化合物選自舍吲哚、奧氮平、利培酮、喹硫平、阿立哌唑、氟哌啶醇、氯氮平、齊拉西酮和奧沙奈坦，其中神經變性障礙選自阿爾茨海默病，多發性腦梗死性癡呆，酒精性癡呆或其它藥物相關性癡呆，顱內腫瘤或腦外傷伴隨的癡呆，亨廷頓病或帕金森病伴隨的癡呆，或AIDS相關性癡呆；譫妄；健忘癥；創傷后精神緊張性障礙；智力遲鈍；學習障礙，例如閱讀障礙、數學障礙或書面表達障礙；注意缺陷/多動障礙；和年齡相關性認知減退，并且精神病學障礙選自精神分裂癥，例如偏執型、錯亂型、緊張型、未分型或殘余型；精神分裂癥樣障礙；情感分裂性障礙，例如妄想型或抑郁型；妄想性障礙；雙相情感障礙，例如I型雙相障礙、II型雙相障礙和循環情感障礙；物質誘發的精神障礙，例如由酒精、安非他明、大麻、可卡因、迷幻劑、吸入劑、類阿片或苯環利定誘發的精神??；偏執型人格障礙；和分裂型人格障礙。