[發明專利]蛋白酶體激活性肽水解產物和含有其的組合物

有效

• 申請號: 201080028496.3
• 申請日: 2010-04-22
• 公開（公告）號: CN102439027A
• 公開（公告）日: 2012-05-02
• 發明（設計）人: C·達爾法拉;N·東洛熱;J-M·博托
• 申請（專利權）人: ISP投資公司
• 主分類號: C07K5/08
• 分類號: C07K5/08;C07K5/10;C07K7/06;C07K14/395;C07K14/415;A61K8/64
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司 72002
• 代理人: 王健

1.蛋白酶體激活性肽水解產物，特征在于所述水解產物富含多種生物活性肽，所述生物活性肽有小于6kDa的分子量，含有3到5個氨基酸，每個生物活性肽包含至少一個天冬氨酸殘基、一個半胱氨酸殘基和一個精氨酸殘基。

2.權利要求1的富集的肽水解產物，特征在于所述生物活性肽是通式(I)：

X₁-[Asp，Cys，Arg]-X₂

其中，

X₁是天冬酰胺、賴氨酸、天冬氨酸、纈氨酸、精氨酸或不存在；

X₂是組氨酸、賴氨酸、精氨酸或不存在。

3.前述權利要求的富集的肽水解產物，特征在于所述生物活性肽相應于下式中的一種：

(SEQ?ID?n^o1)Arg-Asp-Cys-Arg-Arg

(SEQ?ID?n^o2)Asn-Asp-Cys-Arg-Lys

(SEQ?ID?n^o3)Asp-Cys-Arg-His

(SEQ?ID?n^o4)Val-Asp-Cys-Arg

(SEQ?ID?n^o5)Asp-Cys-Arg

4.權利要求1至3之一的富集的肽水解產物，特征在于其來自植物的水解，所述植物選自玉米(Zea?mayz?L.)、豌豆(Pisum?sativum)、或水稻(Oryza?sativa?L.)。

5.權利要求1至3之一的富集的肽水解產物，特征在于其來自于酵母屬的酵母的水解，更特別是釀酒酵母種的水解。

6.前述權利要求中任一項的富集的肽水解產物，特征在于所述富集的肽水解產物含有0.5至5.5g/l的肽性質的化合物。

7.前述權利要求中任一項的的肽水解產物，特征在于其被用作藥物。

8.一種化妝組合物，其包含權利要求1至6之一所述的富集的肽水解產物作為活性成分。

9.權利要求8的化妝組合物，特征在于其以包含化妝可接受介質的適于局部應用的形式存在。

10.權利要求8或9之一的組合物，特征在于所述富集的肽水解產物在組合物中以占總組合物重量的0.0001％至20％的量存在，并優選以占總組合物重量0.05％至5％的量存在。

11.權利要求8至10中任一項的組合物，特征在于所述水解產物被溶解于一種或多種溶劑中，諸如水、甘油、乙醇、丙二醇、丁二醇、一縮二丙二醇、乙氧基化或丙氧基化的二甘醇、環多元醇、凡士林、植物油或這些溶劑的任意混合物。

12.權利要求8至11任一項的組合物，特征在于所述組合物還含有促進所述富集的肽水解產物作用的至少一種活性成分。

13.權利要求12的組合物，其特征在于所述活性成分是有抗皺紋活性的物質，諸如自由基清除劑或抗氧化劑，或者刺激皮膚大分子合成的物質或刺激能量代謝的物質。

14.包含權利要求1至6之一所定義的所述富集的肽水解產物和化妝可接受介質的化妝組合物的用途，其用于增加蛋白酶體活性和改善蛋白酶體對受損蛋白的降解。

15.包含權利要求1到6之一所定義的所述富集的肽水解產物和化妝可接受介質的化妝組合物的用途，其用于預防和/或治療皮膚老化和光老化跡象。

16.權利要求15的組合物的用途，特征在于術語“皮膚老化跡象”指的是皺紋、深紋和粗紋、細紋、裂紋、皮膚和皮下組織的松弛、皮膚彈性和張力的喪失、致密性和皮膚緊張性的喪失、和真皮萎縮。

17.權利要求15的用途，特征在于所述組合物能保護皮膚抵抗UV輻射的侵襲。

18.化妝治療方法，特征在于將包含有效量權利要求1至6之一所定義的富集的肽水解產物的組合物局部應用于皮膚、指甲或毛發來預防和/或治療皮膚老化和光老化跡象。