[發明專利]新的抗致病肽

無效

• 申請號: 201080028331.6
• 申請日: 2010-08-05
• 公開（公告）號: CN102574893A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發明（設計）人: A·吉爾勒尼;G·皮里;L·皮佐圖;S·蘭多爾弗;G·格里鮑多;D·勒姆伯;D·吉貝爾里尼
• 申請（專利權）人: 思派德生物技術有限責任公司
• 主分類號: C07K7/06
• 分類號: C07K7/06;C07K7/08;C07K14/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 李程達

1.具有至多35個氨基酸殘基的長度的肽化合物，其包含通式(I)代表的氨基酸序列：

R-V-R-I-K-[K]_n-[Q]_m

其中

R是具有精氨酸側鏈或N-烷基取代的胍側鏈的氨基酸殘基，特別是L-精氨酸，

V和I是獨立選自下列的氨基酸殘基：

(i)具有纈氨酸側鏈的氨基酸殘基，特別是L-纈氨酸；

(ii)具有異亮氨酸側鏈的氨基酸殘基，特別是L-異亮氨酸；

(iii)具有含有至少3個碳原子、優選含有3-10個碳原子的線性直鏈飽和或不飽和側鏈的氨基酸殘基，特別是正亮氨酸、2-氨基戊酸、2-氨基辛酸、2-氨基癸酸或2-氨基月桂酸；

(iv)具有含有至少3個碳原子、優選含有3-10個碳原子的分支的飽和或不飽和側鏈的氨基酸殘基，特別是叔亮氨酸、5-甲基正亮氨酸或高異亮氨酸(4-甲基正亮氨酸)；

(v)具有含有至少3個碳原子、優選含有3-10個碳原子的環式的飽和或不飽和側鏈的氨基酸殘基，其特別選自具有3-6個環原子的環式殘基，任選包含C＝C雙鍵，例如環丙基、環丁基、環丁烯基、環戊基、環戊烯基、環己基、環己烯基，任選在任意環位置被脂肪族基團取代，所述脂肪族基團優選是具有1-10個碳原子、更優選1-8個碳原子、甚至更優選1-6個碳原子的脂肪族基團，并且特別優選為甲基、乙基、異丙基、正丙基、正丁基、異丁基，例如norfuranomycin、carbafuranomycin、環戊基甘氨酸、環戊烯基-甘氨酸或環己烯基甘氨酸；

K是具有賴氨酸側鏈的氨基酸殘基，特別是L-賴氨酸，或具有帶正電側鏈的其它氨基酸殘基，特別是鳥氨酸或2，4-二氨基酸丁酸；

Q是具有谷氨酰胺側鏈的氨基酸殘基，特別是L-谷氨酰胺；

m和n獨立地是0或1；

并且其中所述肽化合物可以包含L-和/或D-氨基酸殘基構建模塊。

2.權利要求1的具有至多35個氨基酸殘基的長度的肽化合物，其包含通式(II)代表的氨基酸序列：

A-S-L-R-V-R-I-K-[K]_n-[Q]_m

其中

R、K、Q、V、I、n和m如權利要求1所定義，并且其中

A是具有丙氨酸側鏈的氨基酸殘基，特別是L-丙氨酸，

S是具有羥基取代的脂肪族或芳香族側鏈的氨基酸殘基，特別是具有絲氨酸側鏈的氨基酸殘基，更特別是L-絲氨酸，

L是選自下列的氨基酸殘基：

(i)具有亮氨酸側鏈的氨基酸殘基，特別是L-亮氨酸；

(ii)具有異亮氨酸側鏈的氨基酸殘基，特別是L-異亮氨酸；

(iii)具有含有至少3個碳原子、優選含有3-10個碳原子的線性直鏈飽和或不飽和側鏈的氨基酸殘基，特別是正亮氨酸、2-氨基戊酸、2-氨基辛酸、2-氨基癸酸或2-氨基月桂酸；

(iv)具有含有至少3個碳原子、優選含有3-10個碳原子的分支的飽和或不飽和側鏈的氨基酸殘基，特別是叔亮氨酸、5-甲基正亮氨酸或高異亮氨酸(4-甲基正亮氨酸)；

(v)具有含有至少3個碳原子、優選含有3-10個碳原子的環式的飽和或不飽和側鏈的氨基酸殘基，其特別選自具有3-6個環原子的環式殘基，任選包含C＝C雙鍵，例如環丙基、環丁基、環丁烯基、環戊基、環戊烯基、環己基、環己烯基，任選在任意環位置被脂肪族基團取代，所述脂肪族基團優選是具有1-10個碳原子、更優選1-8個碳原子、甚至更優選1-6個碳原子的脂肪族基團，并且特別優選為甲基、乙基、異丙基、正丙基、正丁基、異丁基，例如norfuranomycin、carbafuranomycin、環戊基甘氨酸、環戊烯基-甘氨酸或環己烯基甘氨酸。

3.權利要求1-2任一項的肽化合物，其包含選自下列的氨基酸序列：

A-S-L-R-V-R-I-K-K??????(IIa)

A-S-L-R-V-R-I-K-K-Q????(IIb)，

其中R、K、Q、V、I、A、L和S如權利要求1或2所定義。

4.權利要求1-3任一項的肽化合物，其具有至多30個氨基酸殘基的長度，優選至多15個氨基酸殘基的長度。

5.權利要求1-4任一項的肽化合物，其具有線性或環式形式。

6.包含多個如權利要求1-5任一項定義的肽化合物的多聚體化合物。