[發(fā)明專利]利魯唑水性懸浮液

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201080010892.3
• 申請(qǐng)日: 2010-03-02
• 公開（公告）號(hào): CN102341091A
• 公開（公告）日: 2012-02-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: R·阿爾蒂科;M·阿達(dá)米;D·巴爾巴雷斯基;J·莫斯科索;T·奧爾多尼;P·馬斯卡尼
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 意大發(fā)馬克股份公司
• 主分類號(hào): A61K9/00
• 分類號(hào): A61K9/00;A61K31/428;A61P25/28;A61K47/20;A61K47/34
• 代理公司: 北京戈程知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉

1.一種水性懸浮液，其包含利魯唑或其藥用鹽或衍生物，至少一種表面活性劑和至少一種助懸劑，其中所述表面活性劑選自陰離子表面活性劑、非離子型表面活性劑或其混合物，并且所述助懸劑選自蒙脫石黏土、微晶纖維素、天然樹膠或其混合物。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的懸浮液，其特征在于天然樹膠選自黃原膠、黃耆膠、瓜爾豆膠、瓊脂、海藻酸鹽或其混合物。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的懸浮液，其特征在于所述蒙脫石黏土是硅酸鋁鎂。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的懸浮液，其特征在于所述助懸劑的用量介于約0.1％至約5％w/v，優(yōu)選介于約0.01％至約2.0％w/v。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的懸浮液，其特征在于利魯唑或其藥用鹽或衍生物的用量介于約0.1％至約20％w/v，優(yōu)選介于約0.2％至約10％w/v，更優(yōu)選介于約0.3％至約6％w/v。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的懸浮液，其特征在于利魯唑或其藥用鹽或衍生物以顆粒形式存在。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的懸浮液，其特征在于利魯唑或其藥用鹽或衍生物的平均粒徑小于200μm。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的懸浮液，其特征在于所述平均粒徑介于約75μm至約25μm，更優(yōu)選地介于約50μm至10μm。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的懸浮液，其特征在于所述表面活性劑的用量介于約0.005％至約2％w/v，優(yōu)選介于約0.01％至約0.5％w/v。

10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的懸浮液，其特征在于所述表面活性劑選自羧化物、天然乳化劑、硫酸酯、磺酸酯和/或非離子醚。

11.根據(jù)權(quán)利要求1所述的懸浮液，其特征在于所述表面活性劑選自十二烷基硫酸鈉、磺基丁二酸鈉二辛酯(多庫(kù)酯鈉)、聚乙二醇蓖麻油衍生物、聚乙二醇脂肪醚和/或泊洛沙姆。

12.根據(jù)權(quán)利要求1所述的懸浮液，其特征在于所述陰離子表面活性劑選自十二烷基硫酸鈉(用量介于約0.0001％至約1％w/v，優(yōu)選介于約0.0005％至約0.5％w/v，更優(yōu)選介于約0.001％至約0.1％w/v)和/或多庫(kù)酯鈉(用量介于約0.0001％至約1％w/v，優(yōu)選介于約0.0005％至約0.5％w/v，更優(yōu)選介于約0.001％至約0.1％w/v)。

13.根據(jù)權(quán)利要求1所述的懸浮液，其特征在于所述非離子型表面活性劑是丙烯酸樹脂油和/或聚乙二醇醚。

14.根據(jù)權(quán)利要求1所述的懸浮液，其特征在于所述表面活性劑是乙氧基脂肪醇。

15.根據(jù)權(quán)利要求14所述的懸浮液，其特征在于利魯唑或其藥學(xué)上可接受的鹽或衍生物的用量低于1.0％w/v，優(yōu)選介于0.3％至0.8％w/v。

16.根據(jù)權(quán)利要求1所述的懸浮液，其特征在于所述表面活性劑由兩種不同的表面活性劑組成，優(yōu)選陰離子表面活性劑和非離子型表面活性劑。

17.根據(jù)權(quán)利要求15所述的懸浮液，其特征在于所述陰離子表面活性劑選自十二烷基硫酸鈉和多庫(kù)酯鈉，且非離子型表面活性劑選自聚乙二醇醚，如PEG?25鯨蠟硬脂醇醚。

18.根據(jù)權(quán)利要求1所述的懸浮液，其特征在于利魯唑或其藥學(xué)上可接受的鹽或衍生物的用量低于10％w/v，優(yōu)選低于5％w/v，更優(yōu)選介于約0.3％至約4.0％w/v。

19.根據(jù)上述權(quán)利要求任一項(xiàng)所述的懸浮液，其用于治療萎縮性脊髓側(cè)索硬化癥。