[發明專利]布魯頓酪氨酸激酶的抑制劑

有效

• 申請號: 201080010268.3
• 申請日: 2010-02-25
• 公開（公告）號: CN102341383A
• 公開（公告）日: 2012-02-01
• 發明（設計）人: 史蒂文·約瑟夫·貝特爾;費利伯茲·菲羅厄茲尼亞;丹尼爾·菲什洛克;洪俊裴;婁巖;馬修·C·盧卡斯;蒂莫西·D·歐文斯;凱沙布·薩爾馬;扎卡里·凱文·斯威尼;喬舒亞·保羅·蓋爾蓋伊·塔伊格爾利
• 申請（專利權）人: 霍夫曼-拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07D401/10
• 分類號: C07D401/10;C07D401/14;C07D403/14;C07D413/14;A61K31/4412;A61K31/444;A61K31/497;A61K31/501;A61P19/02;A61P29/00
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 程金山

1.式A的化合物，

其中：

R是H、-R¹、-R¹-R²-R³、-R¹-R³或-R²-R³；

R¹是芳基、雜芳基、環烷基或雜環烷基，其每一個任選被一個或多個低級烷基、羥基、羥基低級烷基、低級烷氧基、鹵代基、硝基、氨基、酰氨基、氰基、氧代基或鹵代-低級烷基取代；

R²是-C(＝O)、-C(＝O)O、-C(＝O)NR²’、-NHC(＝O)O、-C(R²’)₂、-C(＝NH)NR²’、-S(＝O)₂、-O、-C(R²’)₂C(＝O)、-C(R²’)₂C(＝O)NR²’、-C(R²’)₂N(R²’)C(＝O)、-OC(R²’)₂、-C(R²’)₂NR²’或-C(＝NH)，

每個R²’獨立地是H、低級烷基或低級鹵代烷基；

R³是H或R⁴；

R⁴是低級烷基、低級烷氧基、氨基、低級烷基氨基、低級二烷基氨基、芳基、芳基烷基、烷基芳基、雜芳基、烷基雜芳基、雜芳基烷基、環烷基、烷基環烷基、環烷基烷基、雜環烷基、烷基雜環烷基、雜環烷基烷基、雙環環烷基、雙環雜環烷基、螺環烷基或螺雜環烷基，其每一個任選被一個或多個低級烷基、低級烷基氨基、低級二烷基氨基、羥基、羥基低級烷基、低級烷氧基、鹵代基、硝基、氨基、酰氨基、酰基、氰基、氧代基、胍基、羥基氨基、羧基、氨基甲酰基、氨基甲酸酯、鹵代低級烷氧基或鹵代低級烷基取代，其中兩個低級烷基可以一起形成環；

X是CH或N；

X’是CH或N，條件是當X是N時，X’是CH；

Y¹是H、低級烷基或低級鹵代烷基；

Y²’和每個Y²獨立地是鹵素、肟或低級烷基，其中低級烷基任選被選自由羥基、低級烷氧基、低級鹵代烷氧基、低級鹵代烷基、羧基、氨基和鹵素組成的組中的一個或多個取代基取代；

n是0、1或2；并且

Z^*選自由下列基團組成的組：

其中：

Q是C(Y³)或N；

每個Y³獨立地是H、鹵素或低級烷基，其中低級烷基任選被選自由羥基、低級烷氧基、氨基和鹵素組成的組中的一個或多個取代基取代；

m是0或1；

Y⁴是Y^4a、Y^4b、Y^4c或Y^4d；

Y^4a是H或鹵素；

Y^4b是低級烷基，其任選被選自由鹵代烷基、鹵素、羥基、氨基、氰基和低級烷氧基組成的組中的一個或多個取代基取代；

Y^4c是低級環烷基，其任選被選自由低級烷基、低級鹵代烷基、鹵素、羥基、羥基低級烷基、氨基、氰基和低級烷氧基組成的組中的一個或多個取代基取代；

Y^4d是氨基，其任選被一個或多個低級烷基、烷氧基低級烷基或羥基低級烷基取代；并且

Y⁵是鹵素、羥基、低級烷基、低級烷氧基、低級羥烷基、氰基或低級鹵代烷基；

或其藥用鹽。