[發明專利]一種帕潘立酮緩釋劑及其制備方法無效

申請號：	201010618818.1	申請日：	2010-12-31
公開（公告）號：	CN102058517A	公開（公告）日：	2011-05-18
發明（設計）人：	馬文武;陳擁軍	申請（專利權）人：	泰州萬全醫藥科技有限公司
主分類號：	A61K9/00	分類號：	A61K9/00;A61K9/30;A61K9/36;A61K9/32;A61K31/519;A61K47/38;A61K47/32;A61K47/34;A61K47/14
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摘要：
搜索關鍵詞：	一種帕潘立酮緩釋劑及其制備方法
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【說明書】：

技術領域

本發明涉及緩釋劑，具體涉及一種帕潘立酮緩釋劑及其制備方法。?

技術背景

一些藥物本身就具有長效性，僅需每日給藥一次就能維持有效血藥濃度，達到理想的治療效果，這類藥物通常制備成傳統速釋制劑，然而，對于那些本身并不具有長效性的藥物，它們要求多劑量給藥以達到理想的治療效果。多劑量給藥通常會給患者帶來很大的不便，結果造成漏服、自行改變給藥方案以及患者的低順應性。當患者不能按規定時間服藥時，血藥濃度隨時間波動，藥物無法達到最佳的治療效果，如果給藥頻率太高，容易達到藥物的最小中毒濃度，從而造成毒副作用，并且一旦存在漏服現象，就會使藥物濃度在一段時間內低于最小有效濃度，而不能達到藥物的有效治療目的。研制一種能使藥物在長時間內以基本恒定的速率釋放的口服緩釋制劑則完全可以解決以上問題。

帕潘立酮為難溶于水的藥物，屬于本身不具有長效性的藥物，因此制備成傳統速釋制劑，難于達到理想的治療效果。

在ALZA公司公開的專利申請CN?1684670A中，對帕潘立酮以零級釋放藥物的滲透泵劑型進行了詳細的描述，但未涉及釋放帕潘立酮的非滲透泵劑型的優選和確定。

在萬能藥生物有限公司公開的專利申請CN?101410096A中，控制藥物釋放的聚合物系是由酸溶性聚合物和pH非依賴性聚合物組成，并含有至少一種增溶劑，其中并未涉及帕潘立酮以恒定的速率釋放藥物。

由于目前滲透泵制劑，制備工藝復雜，要求輔料品質高，在生產上由于激光打孔設備和雙層壓片技術都難于產業化。另外，滲透泵和緩釋片在血藥濃度曲線上都沒有太大的差別。因此，開發出緩釋骨架和包衣膜控制的劑型、制作方法和提供藥物在理想的治療時間內按恒定的速率釋放藥物的需求不斷增加。

發明內容

本發明的目的在于提供一種帕潘立酮緩釋劑及其制備方法，通過骨架結構及膜控制釋放的方法，使其在胃腸道中長時間以恒定的速率釋放，并維持在一個安全有效的濃度范圍內，通過這種方式，能在更長的治療時間內維持所期望的治療藥效，減少給藥次數，降低毒副作用。

本發明的技術方案為：

一種帕潘立酮緩釋劑，該緩釋劑包含緩釋骨架、膜控包衣層、稀釋劑、粘合劑以及潤滑劑，所述的緩釋骨架結構含有藥物帕潘立酮，所述的膜控包衣層含有兩種以上的成分，其中至少有一種成分不溶于水。

所述的膜控包衣層所用材料為乙基纖維素、羥丙甲纖維素、丙烯酸樹脂類、聚乙二醇、檸檬酸三乙酯中的一種或幾種。

所述的膜控包衣層所用材料為丙烯酸樹脂類和檸檬酸三乙酯。

所述的緩釋骨架為水溶性骨架、脂溶性骨架或不溶性骨架。

所述的緩釋骨架為不溶性骨架。

按整個片劑的重量百分計，所述藥物帕潘立酮的用量為0.1-20%。

所述的稀釋劑為微晶纖維素、乳糖、淀粉、蔗糖、甘露醇、糊精、硫酸鈣、磷酸氫鈣、氯化鈉中的一種或幾種；所述的粘合劑為甲基纖維素、羥丙甲纖維素、羥甲基纖維素鈉、聚乙二醇、乙基纖維素、羥丙纖維素、明膠、蔗糖、聚維酮K30中的一種或幾種；所述的潤滑劑為硬脂酸鎂、硬脂酸、硬脂酸鈣、微粉硅膠、滑石粉、聚乙二醇、十八烷基富馬酸鈉、氫化植物油中的一種或幾種。

所述的劑型以恒定的釋放速率釋放藥物。

該緩釋劑通過以下的步驟制得：

（1）稱取一定量的帕潘立酮、緩釋骨架材料及稀釋劑；?

（2）將步驟（1）稱取的帕潘立酮與緩釋骨架材料及稀釋劑充分混勻；

（3）往步驟（2）混勻的混合物中加入粘合劑、潤滑劑，制粒；

（4）將步驟（3）制得的顆粒壓片；

（5）將步驟（4）制得的藥片進行包衣。

本發明與現有技術相比，具有以下的有益效果：

（1）本發明通過采用特定比例輔料制成緩釋骨架結構，并使用特定的包衣液配方包衣，可以改變帕潘立酮釋放不穩定的缺點，得到一個上升的血藥濃度曲線，同時可維持該藥物在體內的有效吸收并保持血藥濃度平穩，因此，本發明不但能降低給藥頻率，提高療效，而且減少血藥濃度波動，降低毒副作用；

（2）本發明的工藝簡單實用，適于工業大生產。

具體實施方式

實施例1：?