[發(fā)明專利]一種澳洲茄邊堿的制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010608498.1
• 申請日: 2010-12-17
• 公開（公告）號: CN102558285A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 魏國華;杜宇國
• 申請（專利權(quán)）人: 中國科學(xué)院生態(tài)環(huán)境研究中心
• 主分類號: C07J71/00
• 分類號: C07J71/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種制備澳洲茄邊堿(Solamargine)的簡易方法。屬于有機(jī)化學(xué)，藥物化學(xué)領(lǐng)域。

背景技術(shù)

澳洲茄邊堿(Solamargine)存在于澳洲茄Solanum?aviculare?Forst的生果及龍葵Solanumnigrum?L.的全草中。龍葵在我國分布廣泛，并被用作抗癌中草藥之一。中醫(yī)藥認(rèn)為龍葵具有清熱、解毒、活血、消腫之功效，用于治療疔瘡、癰腫、丹毒、跌打扭傷、慢性氣管炎、急性腎炎等疾病。另外，有研究表明還具有抗血吸蟲的作用。我們研究組研究發(fā)現(xiàn)，其有很好的抗癌活性。

目前文獻(xiàn)未見有澳洲茄邊堿Solamargine的全合成報(bào)到。2003年歐洲專利WO/2003/018604(PCT/EP2002/009349)對其全合成驚醒了報(bào)道。但此專利的合成方法，步驟多，采用保護(hù)脫保護(hù)策略，操作冗長，合成效率很底，這大大限制了Solamargine的大規(guī)模制備以及活性研究。

發(fā)明內(nèi)容

1.本發(fā)明提供了一種合成制備澳洲茄邊堿(Solamargine)的簡便方法，所適用的反應(yīng)試劑具有下列通式的化合物。此方法合成路線短，合成效率高，適用于大規(guī)模的工業(yè)化生產(chǎn)。

通式I

通式I中：

R₁可為CH₃，C₆H₅，C₇H₇，C₈H₁₀O，C₂H₃O，C₇H₅O，C₈H₈O，C₂H₅，C₃H₇，C₄H₉，C₅H₁₁，C₆H₅CH₂，CH₃OC₆H₄CH₂，C₁₃H₉CH₂O，C₃H₅O，BrC₆H₄CO，ClCH₂CO，BrCH₂CO，ClC₆H₄CO，NO₂C₆H₄CO，(CH₃)₃C(CH₃)₂Si，(CH₃)₃C(C₆H₅)₂Si，(CH₃)₃Si，(CH₃CH₂)₃Si，OH。

R₂可為CH₃，C₂H₅，C₃H₇，C₄H₉，C₅H₁₁，C₆H₅CH₂，C₆H₅，C₇H₈，CH₃OC₆H₄CH₂，OH，飽和烷烴，不飽和烷烴，芳香烴。