[發明專利]合歡花總黃酮的制備方法及其藥物組合物

無效

• 申請號: 201010601551.5
• 申請日: 2010-12-23
• 公開（公告）號: CN102210738A
• 公開（公告）日: 2011-10-12
• 發明（設計）人: 徐明波;于永明;高坤;陳遙;劉成東;張文娟
• 申請（專利權）人: 北京雙鷺藥業股份有限公司;北京雙鷺立生醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K36/48
• 分類號: A61K36/48;A61P25/24;A61P25/22;A61P25/16;A61P25/28;A61K133/00
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技術領域：

本發明屬于中藥技術領域，具體涉及豆科植物合歡(Albizzia?julibrissin?Durazz.)的干燥花序或花蕾，即中藥材合歡花(Flos?Albizzia，FA)的總黃酮提取物、提取方法和含此總黃酮提取物的藥物組合物及醫療用途。

背景技術：

抑郁癥是一種常見的精神疾病，嚴重危害人類身心健康。隨著人們生活節奏加快，工作壓力不斷增大，抑郁患者日趨增多。目前抑郁癥在世界十大疾病中排位第四，據世界衛生組織(WHO)預測，到2020年抑郁癥將上升為第二大常見病。因此，開發療效更高、不良反應更少的新型抗抑郁藥已成為制藥研發者共同追求的目標。

根據化學結構的不同，抗抑郁藥大致分為三類：單胺氧化酶抑制劑、三環類抗抑郁劑及雜環類抗抑郁劑。

單胺氧化酶抑制劑是20世紀50年代初期最早發現的抗抑郁藥，此類藥物能改善病人的情緒，提高對事物的興趣，減輕焦慮、緊張不安，能增加活動等，主要治療非內源性抑郁，具有恐懼、疑病、強迫癥狀的非典型抑郁癥。對于應用三環類抗抑郁藥效果不好的抑郁癥，換用此類藥物之后，有可能獲得改善。但對各種軀體不舒適的癥狀療效不顯。主要的不良反應有失眠、頭暈、頭痛、體位性低血壓，腱反射亢進、震顫、無力、多汗、口干，也有的嗜睡、排尿困難、陽萎等。也可能出現皮膚過敏反應。嚴重的副作用是高血壓危象及中毒性肝損害，所以，應在服藥前及用藥后定期測查血壓及肝臟功能。

三環類抗抑郁劑主要有丙咪嗪、氯丙咪嗪、阿米替林、多慮平等。三環類抗抑郁藥適用于各種抑郁癥，而且對驚恐發作、強迫狀態、貪食癥、兒童多動癥及遺尿癥等也有一定療效。此類藥物不僅可以使心情振奮，還有鎮靜作用，所以，對失眠癥狀有治療作用。其副作用有口干、便秘、視物模糊、排尿困難、尿儲留，少數可發生震顫或癲癇發作等。嚴重心腦血管疾患、青光眼、癲癇、前列腺肥大、尿潴留、腸麻痹及早孕的婦女，準備計劃妊娠的婦女都應禁用。

從60年代開始研制新一代雜環類抗抑郁藥，包括四環類抗抑郁藥和不抑制胺攝取藥，克服了三環類抗抑郁藥治療有效率偏低、奏效較慢、依從性差等缺點。四環類抗抑郁藥以麥普替林為代表，不僅有抗抑郁作用，鎮靜作用也較強，療效與三環類抗抑郁藥相似，副作用輕，適用老年人及體弱者應用。主要副作用為口干、眩暈、視力模糊、嗜睡、便秘、體重增加。皮疹較多見，心臟的毒性較小，偶爾也可誘使癲癇發作。不抑制胺攝取藥以米安舍林為代表具有鎮靜、抗焦慮及抗抑郁作用，對抑郁情緒、焦慮不安、自殺觀念、軀體化癥狀及失眠有效。此藥的優點是副作用輕、安全性大，適用于老人及軀體病人。治療方便，服用劑量較小。主要的副作用是：可能誘發癲癇及引起白細胞減少。

另外，血清素攝取抑制劑近年來發展迅速，屬5-HT能藥物，目前已達30多種，主要應用的有氟西汀、帕羅西汀、氟優草胺、舍曲林及氨肽氟苯胺五種。