[發(fā)明專利]4-取代對(duì)甲磺酰胺苯胺基-喹唑啉衍生物及其制備方法和用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010596397.7
• 申請(qǐng)日: 2010-12-20
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102558160A
• 公開(kāi)（公告）日: 2012-07-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李祎亮;蔡志強(qiáng);劉巍;石玉;鄒美香;張士俊;商倩;孟凡翠;徐為人;李洪明;劉經(jīng)國(guó);紀(jì)瀟朗;商騏鳴
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 天津藥物研究院
• 主分類號(hào): C07D405/04
• 分類號(hào): C07D405/04;C07D405/14;A61K31/517;A61K31/5377;A61P35/00
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

1.一種通式(I)喹唑啉衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽：

通式(I)

其中：

R₁表示：?

其中R₄為氫、甲基、乙基、丙基、異丙基、羥甲基、羥乙基。R₂表示：氫、C_1-4烷烴、C_1-4烷氧烴、鹵素。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于R₁優(yōu)選自嗎啉基、4-羥甲基-哌啶基、N-甲基-哌嗪基和?

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于R₂優(yōu)選自氫和氟。

4.權(quán)利要求1所定義的通式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中所述藥學(xué)上可接受的鹽為其中羧基的堿金屬鹽、堿土金屬鹽或有機(jī)胺鹽，或者為胺基的有機(jī)酸鹽或無(wú)機(jī)酸鹽。

5.權(quán)利要求1所定義的通式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，所述化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽選自，

N-(2-(芐氧基)-4-((6-(5-(((2-(甲磺?；?乙基)氨基)甲基)呋喃-2-基)喹唑啉-4-基)氨基)苯基)甲磺酰胺?

N-(2-((3-氟芐基)氧基)-4-((6-(5-(嗎啉甲基)呋喃-2-基)喹唑啉-4-基)氨基)苯基)甲磺酰胺

N-(2-((3-氟芐基)氧基)-4-((6-(5-(((2-(甲磺酰基)乙基)氨基)甲基)呋喃-2-基)喹唑啉-4-基)氨基)苯基)甲磺酰胺

N-(2-(芐氧基)-4-((6-(5-(嗎啉甲基)呋喃-2-基)喹唑啉-4-基)氨基)苯基)甲磺酰胺。

6.如權(quán)利要求1-5所述的任一化合物用于治療以異常ErbB家族PTK活性為特征的疾病的藥物。

7.權(quán)利要求6的用途，其中所述ErbB家族PTK選自EGFR、ErbB1(EGFR)和ErbB2(HER2)。

8.權(quán)利要求7的用途，其中所述的疾病是癌癥。?