[發(fā)明專利]一種替卡西林鈉克拉維酸鉀凍干粉及其制劑和制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010596204.8
• 申請日: 2010-12-14
• 公開（公告）號: CN102058583A
• 公開（公告）日: 2011-05-18
• 發(fā)明（設計）人: 陳小勇;馮秀梅;張穩(wěn)穩(wěn);沈渝;徐霞;張黎黎
• 申請（專利權(quán)）人: 重慶福安藥業(yè)(集團)股份有限公司;重慶市慶余堂制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/424
• 分類號: A61K31/424;A61K31/431;A61K9/19;A61P31/04
• 代理公司: 北京安信方達知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11262
• 代理人: 牛利民

1.一種替卡西林鈉克拉維酸鉀凍干粉，其中，以游離酸計算，所述凍干粉中替卡西林的含量重量百分比為75.2％～96.4％，優(yōu)選地為80.5％～95.8％；克拉維酸的重量含量百分比為2.70％～7.50％，優(yōu)選地為2.80％～6.20％。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的替卡西林鈉克拉維酸鉀凍干粉，其中，以游離酸計算，替卡西林和克拉維酸的含量之重量比應為13.5∶1～17∶1，優(yōu)選地，替卡西林和克拉維酸的含量之重量比為14.5∶1～15.5∶1，最優(yōu)選地，為15∶1；或者，替卡西林和克拉維酸的含量之重量比為28∶1～32∶1，優(yōu)選地，替卡西林和克拉維酸的含量之重量比為29.5∶1～30.5∶1，最優(yōu)選地，為30∶1。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的替卡西林鈉克拉維酸鉀凍干粉，其中，所述替卡西林鈉克拉維酸鉀凍干粉的堆密度在0.4g/ml～0.85g/ml之間，優(yōu)選地在0.60g/ml～0.78g/ml之間。

4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的替卡西林鈉克拉維酸鉀凍干粉，其中，所述替卡西林鈉克拉維酸鉀凍干粉的休止角在25°～40°之間，優(yōu)選地在28°～35°之間。

5.根據(jù)權(quán)利要求1至4中任一權(quán)利要求所述的替卡西林鈉克拉維酸鉀凍干粉，其每個制劑單位裝有0.5至5g所述替卡西林鈉克拉維酸鉀凍干粉。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的替卡西林鈉克拉維酸鉀凍干粉，其中，每個制劑單位裝有0.8g或1.6g或3.2g所述替卡西林鈉克拉維酸鉀凍干粉。

7.權(quán)利要求1至6中任一權(quán)利要求所述的替卡西林鈉克拉維酸鉀凍干粉的制備方法，其包括如下步驟：

(1)稱取替卡西林鈉水溶液，加入5重量％活性炭；

(2)向步驟(1)所得到的溶液中加入克拉維酸鉀，攪拌；

(3)將步驟(2)得到的替卡西林鈉克拉維酸鉀水溶液過濾；

(4)凍干。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其中，步驟(1)所述替卡西林鈉水溶液，為15～25重量％，以替卡西林計；步驟(2)中所述克拉維酸鉀的加入量為：(替卡西林鈉水溶液的重量×水溶液中替卡西林含量)÷[(12.5～16.5)×克拉維酸含量×(1-克拉維酸鉀水分含量)]，或(替卡西林鈉水溶液的重量×水溶液替卡西林含量)÷[(27.5～31.5)×克拉維酸含量×(1-克拉維酸鉀水分含量)]。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法，其中，所述的凍干過程為：將步驟(3)過濾后的替卡西林鈉克拉維酸鉀混合液迅速降溫至-80～-10℃使之固化，于5～10毫巴真空度下，1～10小時內(nèi)升溫至0～20℃，維持此溫度凍干2～5小時，再于2～8小時升溫至30～80℃，并維持30～80℃繼續(xù)真空干燥3～10小時，即得到替卡西林鈉克拉維酸鉀凍干粉。

10.根據(jù)權(quán)利要求7至9所述的制備方法，其中，步驟(4)中所述的凍干，當水分≤3.2重量％時，出料過篩，包裝。

11.根據(jù)權(quán)利要求7-10中任一權(quán)利要求所述的制備方法，其中所述的步驟(4)中凍干方法適合于大盤凍干或小瓶凍干。