[發(fā)明專利]一種阿戈美拉汀的晶型、其制備方法、用途及藥物組合物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010591694.2
• 申請(qǐng)日: 2010-12-16
• 公開（公告）號(hào): CN102557979A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 易崇勤;王振國
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 北大方正集團(tuán)有限公司;方正醫(yī)藥研究院有限公司;北大國際醫(yī)院集團(tuán)有限公司
• 主分類號(hào): C07C233/18
• 分類號(hào): C07C233/18;C07C231/24;A61K31/165;A61P25/20;A61P25/22;A61P25/24;A61P9/00;A61P39/00;A61P25/18;A61P3/04;A61P25/08;A61P3/10;A61P25/16
• 代理公司: 北京天昊聯(lián)合知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11112
• 代理人: 丁業(yè)平;張?zhí)焓?/td>

1.一種阿戈美拉汀的晶型，其特征在于，在所述的阿戈美拉汀的晶型的粉末X射線衍射譜圖中，布拉格2θ角、晶面間距d和相對(duì)強(qiáng)度如下所示：

其中所述相對(duì)強(qiáng)度以最強(qiáng)射線的百分?jǐn)?shù)表示。

2.一種根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿戈美拉汀的晶型的制備方法，該方法包括：

(1)將重量/體積的比值為1∶2至1∶3的阿戈美拉汀和乙酸乙酯加熱回流至所述阿戈美拉汀溶解，過濾所得溶液，得到濾液，其中所述重量/體積的比值的單位為g/ml；

(2)將所述濾液冷卻析晶，然后進(jìn)行抽濾，得到濾餅；和

(3)將所述濾餅干燥至恒重。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其中在步驟(1)中，所述阿戈美拉汀和所述乙酸乙酯的重量/體積的比值為1∶2.5。

4.一種藥物組合物，其包括作為活性成分的根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿戈美拉汀的晶型以及一種或多種藥學(xué)上可接受的輔料或賦形劑。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物，該藥物組合物的劑型為片劑、糖衣丸、顆粒劑、舌下片、明膠膠囊、錠劑、栓劑、乳膏劑、軟膏劑、皮膚凝膠、可注射制劑、可飲用混懸劑或可崩解糊劑。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿戈美拉汀的晶型在制造治療褪黑素功能紊亂的藥物中的用途。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿戈美拉汀的晶型在制造治療下列病癥的藥物中的用途：睡眠紊亂、緊張、焦慮、季節(jié)性情感障礙或嚴(yán)重抑郁癥、心血管疾病、消化系統(tǒng)疾病、由時(shí)差導(dǎo)致的失眠和疲勞、精神分裂癥、恐慌發(fā)作、憂郁癥、食欲紊亂、肥胖癥、失眠、精神紊亂、癲癇、糖尿病、帕金森病、老年性癡呆、與正常或病理性老化有關(guān)的各種紊亂、偏頭痛、記憶喪失、阿爾茨海默病、腦循環(huán)紊亂、性功能障礙、免疫功能障礙、以及癌癥。