[發明專利]一種恩替卡韋口服固體組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201010591387.4
• 申請日: 2010-12-16
• 公開（公告）號: CN102525967A
• 公開（公告）日: 2012-07-04
• 發明（設計）人: 以盛;張旭;陳劍鋒;王小霞;黃興錕
• 申請（專利權）人: 重慶藥友制藥有限責任公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/48;A61K31/522;A61K47/32;A61K47/38;A61P1/16;A61P31/20
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1.一種采用干法制粒制得的恩替卡韋藥用口服固體組合物，按重量計，含有0.1％-1.0％的恩替卡韋或其一水合物，5.0％-50.0％的分散劑，35.7％-93.5％的填充劑，1.0％-7.0％的崩解劑，0.3％-2.0％的潤滑劑，0％-5.0％的干粘合劑；

其中恩替卡韋或其一水合物為微粒化形式的恩替卡韋或其一水合物，其粒徑分布為1μm＜d(0.5)＜30μm，d(0.9)＜50μm；

所述分散劑選自微晶纖維素、乳糖、甘露醇、磷酸氫鈣。

2.權利要求1所述的口服固體組合物，其中分散劑為微晶纖維素、磷酸氫鈣。

3.權利要求1所述的口服固體組合物，其中所述填充劑選自微晶纖維素、乳糖、甘露醇、糊精、磷酸氫鈣、預膠化淀粉，所述崩解劑選自交聯聚維酮、交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、預膠化淀粉、低取代羥丙基纖維素，所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸、硬脂酰富馬酸鈉，所述干粘合劑選自共聚維酮、羥丙基纖維素、羥丙甲基纖維素。

4.權利要求1或3所述的口服固體組合物，其中所述填充劑為微晶纖維素、乳糖。

5.權利要求1或3所述的口服固體組合物，其中所述崩解劑為交聯聚維酮。

6.權利要求1或3所述的口服固體組合物，其中所述潤滑劑為硬脂酸鎂。

7.權利要求1～6任一項所述口服固體組合物的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

(a)將恩替卡韋或其一水合物微粉化至粒徑分布為1μm＜d(0.5)＜30μm，d(0.9)＜50μm，然后和分散劑混勻；

(b)將步驟(a)制得的混合物與內加填充劑、內加潤滑劑混勻，干法制粒；其中內加填充劑為組合物總重量的35.7％-83.6％，內加潤滑劑為組合物總重量的0.2％-1.0％；

(c)將步驟(b)制得的顆粒與外加填充劑、外加潤滑劑、干粘合劑和崩解劑混勻，壓片制成所需劑型或填充顆粒制成所需膠囊；其中外加填充劑優選為組合物總重0-24.0％，外加潤滑劑含量優選為總組合物總重0.1％-1.0％。