[發明專利]一種鋁碳酸鎂片及其制備方法

有效

• 申請號: 201010584531.1
• 申請日: 2010-12-13
• 公開（公告）號: CN102151286A
• 公開（公告）日: 2011-08-17
• 發明（設計）人: 梅勇;王國華;劉萍;楊莉
• 申請（專利權）人: 四川健能制藥有限公司
• 主分類號: A61K33/10
• 分類號: A61K33/10;A61K36/534;A61K47/38;A61K9/20;A61P1/04;A61K31/045
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技術領域

本發明屬于藥物制劑領域，涉及一種抗酸藥與胃粘膜保護藥物，具體涉及一種鋁碳酸鎂片及其制備方法。

背景技術

鋁碳酸鎂為氫氧化鋁、氫氧化鎂、碳酸鹽和水的化合物，為新型長效抗酸藥，其活性成分按層狀晶格結構排列，為獨特的網狀結構，具有雙重作用。一方面使胃液快速達到pH?3-5的最適范圍，阻止胃蛋白酶的過強活性，促進潰瘍愈合。同時又與膽酸、胃蛋白酶可逆性結合，消除膽汁酸對胃黏膜的損害，用于胃酸過多癥，急慢性胃炎，膽汁返流性胃炎，返流性食管炎，十二指腸球部潰瘍、胃潰瘍，各種原因如：過量服用咖啡、酒精、濃茶、尼古丁等和服用非甾體類消炎藥引起的非潰瘍性消化不良和消化道不適。

中國專利申請CN200310100504.2公開了一種復方胃藥，特別是組分中包含鋁碳酸鎂的胃藥，這種胃藥中加入了具有抗M膽堿作用的物質，減少了胃酸的分泌及胃腸道的蠕動，故可以通過減少鋁碳酸鎂的用量，減輕鋁碳酸鎂帶來的便泌、稀便的副作用，增強藥物的治療作用。但該制劑崩解時間長，起效慢，不能快速的緩解患者的痛苦。

中國專利申請CN200710016126.8公開了一種質子泵抑制劑與鋁碳酸鎂的復方藥物制劑及其制備方法。該復方藥物制劑的具體處方組成(g/g)：質子泵抑制劑0.2％～2％，鋁碳酸鎂10％～95％，稀釋劑0～85％，矯味劑0～60％，粘合劑0～20％，潤滑劑適量。制備方法：將原輔料混勻后由全粉末直接壓片、裝膠囊或裝袋而成；或將原輔料制成顆粒后與潤滑劑混勻再壓片、裝膠囊或裝袋；制粒方法包括干法、濕法等。該申請中，實施例全部采用濕法制粒，并未采用直接壓片工藝，我們在研究鋁碳酸鎂片項目中，曾經試圖利用該申請實施例中的處方采用干法壓片或直接壓片的工藝生產鋁碳酸鎂片，結果發現，該處方得到的混合粉流動性太差，休止角超過43度，根本不適合工業化生產，并且壓出的片崩解時間都在10min以上。

中國專利申請CN200910306413.1公開了一種治療胃、十二指腸疾病的藥物組合物，以鋁碳酸鎂粉75-85％、普魯卡因粉15-25％組成。該組合物將鋁碳酸鎂和普魯卡因兩種原料藥組合在一起，形成一種新的藥物，既可達到迅速制酸和抑制胃蛋白酶的活性，同時又能迅速解除胃部疾病患者疼痛的癥狀；并且，兩種原料藥合用，還可產生一定的協同增效作用，更有利于發揮藥物療效。該申請中提到1g鋁碳酸鎂原料在14秒內可使150ml人工胃酸pH值(約pH1.5)上升至pH3，我們在研究鋁碳酸鎂片項目中，發現鋁碳酸鎂原料在制備成制劑的過程中，特別是片劑的過程中，由于壓力及片中輔料的作用，使得鋁碳酸鎂原料的崩解時間顯著延長，基本都在10min以上。

中國專利申請CN200710093165.8公開了一種鋁碳酸鎂片及制備工藝，該專利的每1000個鋁碳酸鎂制劑單位中，由以下成分組成：鋁碳酸鎂0.45～0.55kg、甘露醇0.18～0.25kg、羧甲淀粉鈉12～18g、硬脂酸鎂8.0～15.0g、甜蜜素0.5～1.0g、薄荷香精0.3～0.9ml、按質量比濃度計為12％的預膠化淀粉漿0.378kg-0.462kg；按質量比濃度計5％的預膠化淀粉漿0.504kg-0.616kg；本發明的制備工藝包括將鋁碳酸鎂及甘露醇制成粒徑為5-15μm的超微化粉末，再將超微化粉末混入羧甲淀粉鈉、甜蜜素及預膠化淀粉漿液中，濕法制粒后過12～16目篩，總混、封裝或壓片即制成成品鋁碳酸鎂制劑。該申請中原輔料采用超微粉化，對設備要求高，制備過程中損失量大，制粒過程采用濕法制粒與噴霧制粒兩個步驟，工藝復雜，不適合工業化生產，臨床用藥中起效時間在10min左右，時間也偏長。

目前上市銷售的鋁碳酸鎂片規格都是0.5g，每片中鋁碳酸鎂原料的量太大，在保證片重不能過大的情形下，選擇合適的輔料對生產鋁碳酸鎂片來說尤為重要，既要能生產出合格的片子，又要有良好的口感且崩解時間短，起效快，穩定好是一個難題，本申請人在研究開發鋁碳酸鎂片的過程中，通過篩選大量的處方及工藝，最終解決了這個難題。

發明內容

本發明提供一種鋁碳酸鎂片，在每1000個制劑單位中，由以下成分組成：鋁碳酸鎂500～1000g，微晶纖維素100～130g，木糖醇260～350g，交聯羧甲基淀粉鈉30～40g，薄荷腦0.3～1g，甜菊糖甙3～15g，硬脂酸鎂1～15g，二氧化硅5～45g。

該鋁碳酸鎂片口感好，崩解時間短，起效快，穩定性及分散均勻性好。

所述鋁碳酸鎂、薄荷腦、硬脂酸鎂、二氧化硅粒度優選小于180微米；所述微晶纖維素、木糖醇、交聯羧甲基淀粉鈉、甜菊糖甙粒度優選小于250微米。