[發明專利]阿莫西林可溶性粉及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201010582327.6
• 申請日: 2010-12-10
• 公開（公告）號: CN102008445A
• 公開（公告）日: 2011-04-13
• 發明（設計）人: 林揚;郝智慧;賈德強;王春元;邱梅
• 申請（專利權）人: 青島康地恩藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/43;A61K47/34;A61P31/04;A61P11/00
• 代理公司: 北京品源專利代理有限公司 11332
• 代理人: 陳慧珍

技術領域

本發明屬于藥物新技術領域，具體地說，涉及一種阿莫西林可溶性粉及其制備方法和應用。

背景技術

阿莫西林為青霉素類抗生素，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌，大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產β內酰胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通過抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用，可使細菌迅速成為球狀體而溶解、破裂。

阿莫西林適用于敏感菌(不產β內酰胺酶菌株)所致的下列感染：1、溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染；2、大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染；3、溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的皮膚軟組織感染；4、溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染；5、急性單純性淋病；6、本品尚可用于治療傷寒、傷寒帶菌者及鉤端螺旋體?。话⒛髁忠嗫膳c克拉霉素、蘭索拉唑三聯用藥根除胃、十二指腸幽門螺桿菌，降低消化道潰瘍復發率。

阿莫西林為白色結晶性粉末。三水合物熔點為195℃(分解)，溶解度(mg/ml)，水4.0，甲醇7.5，無水乙醇3.4。水溶液pH約4.7。味微苦。由英國比徹姆(Beecham)公司于1968年開發研制。

阿莫西林可經口服吸收，但是阿莫西林本身在水中的溶解度比較低，且由于自身結構的特點，在水中容易變質，如何提高阿莫西林本身在水中的溶解度，并且增強其在水中的穩定性則是本發明所要解決的問題。

發明內容

本發明提供了一種阿莫西林可溶性粉及其制備方法和應用，可以解決現有技術存在的阿莫西林本身在水中的溶解度比較低，且在水中容易變質的問題。

為解決上述技術問題，本發明采用下述技術方案，

一種阿莫西林可溶性粉，所述阿莫西林可溶性粉包括如下重量百分含量的組分，阿莫西林1～50％，聚乙二醇50％～99％。

本發明采用固體分散技術，通過將阿莫西林和聚乙二醇按照一定比例粉碎混合制成阿莫西林可溶性粉，聚乙二醇起到載體的作用，解決了阿莫西林在水中難溶解的問題，同時增強了阿莫西林在水中的穩定性。

進一步地，所述聚乙二醇在常溫下為固體，為聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000中的一種或幾種。當然，所述聚乙二醇不限于上述列舉類別。

一種阿莫西林可溶性粉的制備方法，包括以下步驟：

(1)粉碎，過篩：提取原料阿莫西林和聚乙二醇，并分別進行粉碎，然后分別過篩，過篩的目數在80-200目之間；

(2)混合：將上述粉碎過篩后的阿莫西林和聚乙二醇按一定比例混合，然后研細或粉碎；其中阿莫西林所占重量百分含量為1～50％，聚乙二醇所占重量百分含量為50％～90％；

(3)過篩，過篩的目數在80-200目之間，分裝，得到最終產品阿莫西林可溶性粉。

上述的阿莫西林可溶性粉在制備用于治療由敏感菌導致的呼吸道感染以及治療革蘭氏陽性菌和陰性菌引起的炎癥的藥物中的應用。

進一步地，所述由敏感菌導致的呼吸道感染尤其是流感桿菌及肺炎桿菌導致的感染。

與現有技術相比，本發明具有以下優點和積極效果：

本發明所制備的阿莫西林可溶性粉，不但提高了阿莫西林在水中的溶解度，而且增強了阿莫西林的穩定性。

具體實施方式

以下結合實施例子對本發明作進一步的詳細描述。

一種阿莫西林可溶性粉，所述阿莫西林可溶性粉包括如下重量百分含量的組分，阿莫西林1～50％，聚乙二醇50％～99％。

下面結合阿莫西林可溶性粉具體制備方法詳細描述。

實施例1

(1)粉碎，過篩：將阿莫西林和聚乙二醇4000分別粉碎，然后過120目篩。

(2)混合，研細或粉碎：將阿莫西林和聚乙二醇4000按照質量比1∶4的比例混合后，粉碎；

(3)過120目篩，然后分裝即可。

實施例2

(1)粉碎，過篩：將阿莫西林和聚乙二醇6000分別粉碎，然后過120目篩。

(2)混合，研細或粉碎：將阿莫西林和聚乙二醇6000按照質量比1∶5的比例混合后，粉碎；

(3)過120目篩，然后分裝即可。

以上所述，僅是本發明的較佳實施例而已，并非是對本發明作其它形式的限制，任何熟悉本專業的技術人員可能利用上述揭示的技術內容加以變更或改型為等同變化的等效實施例。但是凡是未脫離本發明技術方案內容，依據本發明的技術實質對以上實施例所作的任何簡單修改、等同變化與改型，仍屬于本發明技術方案的保護范圍。