[發明專利]瑞舒伐他汀鈣脂質體固體制劑

有效

• 申請號: 201010578132.4
• 申請日: 2010-12-02
• 公開（公告）號: CN102028658A
• 公開（公告）日: 2011-04-27
• 發明（設計）人: 陶靈剛
• 申請（專利權）人: 陶靈剛
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K9/00;A61K9/16;A61K9/20;A61K31/505;A61K31/685;A61P9/00
• 代理公司: 北京遠大卓悅知識產權代理事務所(普通合伙) 11369
• 代理人: 劉冬梅

1.一種瑞舒伐他汀鈣脂質體固體制劑，其特征在于主要由瑞舒伐他汀鈣、大豆卵磷脂、膽固醇、吐溫80和去氧膽酸鈉制成，且按重量份計為：瑞舒伐他汀鈣1份、大豆卵磷脂2-25份、膽固醇0.5-10份、吐溫80?0.5-12份和去氧膽酸鈉0.05-10份。

2.根據權利要求1所述的瑞舒伐他汀鈣脂質體制劑，其特征在于，基于重量份計，瑞舒伐他汀鈣1份、大豆卵磷脂8-20份、膽固醇3-10份、吐溫80?0.5-10份和去氧膽酸鈉1-6份。

3.一種制備權利要求2所述的瑞舒伐他汀鈣脂質體制劑的方法，其特征在于包括以下步驟：

(1)將瑞舒伐他汀鈣、大豆卵磷脂、膽固醇、吐溫80、去氧膽酸鈉溶解于有機溶劑中，置于旋轉薄膜蒸發儀上減壓除盡有機溶劑，獲得了磷脂膜；

(2)加入緩沖溶液使磷脂膜完全水化，再用組織搗碎機勻質乳化，溶液混合均勻，保溫50～70℃狀態下超聲處理40-60分鐘，制得脂質體混懸液；

(3)將上述步驟(2)所得溶液進行噴霧干燥，制得瑞舒伐他汀鈣脂質體粉末。

4.根據權利要求3所述的方法，其特征在于所述的緩沖溶液為pH值為4-7.5的藥學上可接受的緩沖溶液，選自磷酸鹽緩沖液、枸櫞酸鹽緩沖液、碳酸鹽緩沖液、醋酸鹽緩沖液中的一種或幾種，加入緩沖溶液的量為10-40重量份。

5.根據權利要求3所述的方法，其特征在于所述有機溶劑，選自乙醇、甲醇、叔丁醇、正丁醇、異丙醇、丙酮、苯甲醇、正己烷中的一種或幾種，優選為甲醇。

6.一種瑞舒伐他汀鈣脂質體固體制劑，其特征在于主要由按重量份的下列組分制成：權利要求1或2所述的瑞舒伐他汀鈣脂質體1份、填充劑9-11.5份、崩解劑0-0.6份、粘合劑0.12-0.3份、矯味劑0-5.15份、芳香劑0-0.15份和潤滑劑0-0.36份。

7.一種制備權利要求6所述的瑞舒伐他汀鈣脂質體固體制劑的方法，其特征在于包括如下步驟：

(1)將瑞舒伐他汀鈣脂質體粉碎，過80目篩，備用；

(2)將填充劑、崩解劑、矯味劑等粉碎，過80目篩，混合，備用；

(3)將上述原輔料混合均勻，加入粘合劑、芳香劑制軟材，過篩制粒，烘干，加入潤滑劑混合均勻，整粒；

(4)將干燥的顆粒進行分裝或壓片，制的瑞舒伐他汀鈣固體制劑。

8.權利要求1或2所述的瑞舒伐他汀鈣脂質體制劑在制備治療或預防心腦血管疾病的藥物中的應用。

9.權利要求6所述的瑞舒伐他汀鈣脂質體固體制劑在制備治療或預防心腦血管疾病的藥物中的應用。