[發(fā)明專利]美沙拉秦腸溶片及其制備方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010563009.5
• 申請(qǐng)日: 2010-11-29
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102048707A
• 公開(kāi)（公告）日: 2011-05-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 寧樹(shù)一;魏凱;赫秋丹;盧福強(qiáng)
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 黑龍江天宏藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/30
• 分類號(hào): A61K9/30;A61K9/32;A61K31/606;A61P1/04;A61J3/00
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及一種美沙拉秦腸溶片及其制備方法。?

技術(shù)背景

美沙拉秦，化學(xué)名稱：5-氨基水楊酸?

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：?

分子式：C₇H₇N0₃

分子量：153.14?

5-氨基水楊酸，在結(jié)腸、大腸部位發(fā)揮抗炎作用，主要用于輕、中度潰瘍性結(jié)腸炎急性發(fā)作及緩解期，潰瘍性結(jié)腸炎長(zhǎng)期維持治療。臨床試驗(yàn)證明，美沙拉秦對(duì)于潰瘍性結(jié)腸炎的治療能夠消除炎癥，緩解基本的臨床癥狀；長(zhǎng)期服用能夠維持臨床癥狀的緩解；減少副反應(yīng)的發(fā)生率；防止并發(fā)癥的發(fā)生，有望成為漬瘍性結(jié)腸炎的一線用藥。?

目前市售的美沙拉秦的制劑主要為腸溶片及栓劑。藥理學(xué)研究證明，5-氨基水楊酸為局部作用的藥物，直接口服會(huì)被胃酸破壞，難以達(dá)到結(jié)腸炎癥部位發(fā)揮抗炎效果，因此通過(guò)先進(jìn)的制劑技術(shù)控制5-氨基水楊酸的釋放或者生產(chǎn)栓劑，直接局部給藥，不但療效顯著，而且能夠減少不良反應(yīng)。5-氨基水楊酸由于環(huán)上具有羥基和羧基三個(gè)活潑的反應(yīng)性基團(tuán)，可以進(jìn)行多種反應(yīng)，在生產(chǎn)過(guò)程中很容易被氧化，失效影響治療效果，因此通過(guò)對(duì)溫度、濕度的控制，減少化學(xué)反應(yīng)的發(fā)生，保護(hù)有效成分的含量。?

發(fā)明內(nèi)容

針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明提供一種生物利用度高、治療效果更好的美沙拉秦腸溶片。?

本發(fā)明腸溶片，直徑1.0～1.3cm的扁圓形美沙拉秦素片為片基，片表面噴霧涂覆有一層厚0.6～1.2mm的腸溶薄膜衣層。?

在上述的美沙拉秦腸溶片中，所述的美沙拉秦素片的組分如下，重量份：?

美沙拉秦5～10份，乳糖1～5份，微晶纖維素1～5份，羧甲基淀粉鈉1～5份，聚維酮K₃₀1～2份，滑石粉0.1～0.5份。?

所述的腸溶材料采用易信克EOBS68，腸溶薄膜包衣劑。配方組成聚丙烯酸樹(shù)脂、聚乙二醇、色料和添加劑，易信克EOBS68具有以下特點(diǎn)1、膜致密度高，在4％～6％的增重下即可有效抵御胃酸侵蝕。2、產(chǎn)品性能符合藥典標(biāo)準(zhǔn)，在PH值6.8時(shí)衣膜溶解，快速釋藥。3、易信克-EOBS68的衣膜性能穩(wěn)定，經(jīng)過(guò)長(zhǎng)時(shí)間儲(chǔ)藏或高濕高溫儲(chǔ)存條件下，仍可保證衣膜的抗胃酸性能和腸液中良好的溶解性。?

本發(fā)明所述的美沙拉秦腸溶片的制備方法，包括素片的制備過(guò)程和包腸溶衣過(guò)程。美沙拉秦腸素片制備過(guò)程的步驟：(1)稱取美沙拉秦，過(guò)100目，乳糖，微晶纖維素，羧甲基淀粉鈉，聚維酮K₃₀，過(guò)80目篩，將主藥與輔料按照等量遞增的原則混合，用加入體積比30％的水制軟材，20目制粒，得濕顆粒；(2)55～65℃通風(fēng)干燥3小時(shí)，20目整粒，得干顆粒；(3)將干顆粒加入滑石粉，混合均與，測(cè)定含量；(4)調(diào)整好壓片機(jī)的轉(zhuǎn)速和壓力，將定量后的顆粒送入壓片機(jī)，壓制成直徑1.0～1.3cm的扁形美沙拉秦素片。美沙拉秦腸素片包腸溶衣的步驟：(1)配漿：將包衣材料至于配漿罐中，以1g包衣材料加入10～15ml的體積量乙醇，攪拌均勻，加水配制成70％乙醇漿，攪拌均勻，備用；(2)預(yù)熱；將壓制好的直徑1.0～1.3cm的扁圓形美沙拉秦素片至于包衣鍋內(nèi)，開(kāi)啟熱風(fēng)，并轉(zhuǎn)動(dòng)主機(jī)，包衣鍋的轉(zhuǎn)速為3～5轉(zhuǎn)/分鐘，索片溫度逐漸達(dá)到35～40℃；噴制：調(diào)好噴槍，將上述攪拌均勻的包衣材料在霧化壓力為0.35～0.45Mpa的條件下，均勻噴涂于滾動(dòng)的素片上，直至色澤均勻，在美沙拉秦素片表面形成一層厚0.6～1.2mm的不透氣，不透濕?的腸溶薄膜衣層，常規(guī)方法干燥，即得美沙拉秦腸溶片產(chǎn)品。?

在上述的美沙拉嗪腸溶片的制備方法中，所述濕顆粒的干燥溫度為55～65℃，最優(yōu)選為60℃。?

在上述的美沙拉嗪腸溶片的制備方法中，每1萬(wàn)片美沙拉嗪素片選用330g包衣材料；所述的包衣材料優(yōu)選13％體積百分比的乙醇，攪拌均勻，加水配制成70％乙醇漿，攪拌均勻。?

在上述的美沙拉嗪腸溶片的制備方法中，所述包衣鍋的轉(zhuǎn)速為3～5轉(zhuǎn)/分鐘，最優(yōu)選為4轉(zhuǎn)/分鐘。?

在上述的美沙拉嗪腸溶片的制備方法中，所述霧化壓力為0.35～0.45Mpa，最優(yōu)選為0.4Mpa。?

本發(fā)明的美沙拉嗪腸溶片與現(xiàn)有的美沙拉嗪片藥效學(xué)基本相同，但本發(fā)明的美沙拉嗪腸溶片與現(xiàn)有的美沙拉嗪腸溶片相比，具有以下優(yōu)勢(shì)：1、減小了藥片的破碎，提高了產(chǎn)率；2、干燥速度快，藥物受熱影響減低，有利有提高藥品質(zhì)量；3、防潮性能好，增加了藥物的穩(wěn)定性；4、增加了藥片的溶出速率，使藥物迅速崩解，起效快，提高生物利用度和臨床療效。?