[發明專利]銀杏黃酮片及其制備方法有效

申請號：	201010547190.0	申請日：	2010-11-17
公開（公告）號：	CN102000126A	公開（公告）日：	2011-04-06
發明（設計）人：	江振鳴	申請（專利權）人：	江振鳴
主分類號：	A61K36/16	分類號：	A61K36/16;A61K9/20;A61P3/06;A61P7/02;A61P9/10;A61K127/00
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摘要：
搜索關鍵詞：	銀杏黃酮及其制備方法
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【說明書】：

技術領域

本發明涉及一種銀杏黃酮片以及其制備方法。

背景技術

銀杏樹有著神奇的生命力，素有“活化石”、“長壽王”的美稱。我國是銀杏樹主產區，占世界總量的70％左右。銀杏葉為銀杏科銀杏屬植物銀杏的葉。根據分析測定，銀杏葉中含有160多種成分，其中有藥效的黃酮類活性物質就有30多種，銀杏葉中黃酮類和萜內酯類含量較高。另外，銀杏葉中還含有人體必需的氨基酸和有益的微量元素。不同采集季節對黃酮的含量有影響，在夏季和秋季銀杏葉黃酮含量變化不大，而春季幼葉中黃酮含量最高，所以使用春季采集的銀杏葉為原料。

銀杏葉中提取的黃酮類化合物主要是槲皮素、山奈酚和異鼠李素等黃酮苷元以及它們與葡萄糖等單糖以氧糖苷鍵聯接而成的糖苷組成。萜內酯化合物又稱銀杏內酯，主要包括銀杏內酯A、B、C、J、M和白果內酯。

銀杏黃酮，具有擴張血管、抑制血小板活化因子、抗氧化、調血脂等作用，用于防止血栓形成，增進細胞復形能力，改善循環障礙的特點，對腦部血液循環及腦細胞代謝有較好的改善和促進作用，對大腦有保護作用，預防心腦血管疾病和老年性外周循環障礙等疾病。銀杏黃酮是首選的治療心腦血管疾病的天然藥物。

目前應用于臨床的銀杏葉提取物制劑，有片劑、膠囊劑、口服液、注射劑、滴劑等普通制劑。銀杏提取物是從銀杏葉中提取，一般采用醇提加大孔樹脂分離的方式提取得到，國內外制藥行業標準化銀杏葉提取物(EGB761)以黃酮苷含量≥24％，內酯含量≥6％為其質量標準。

眾所周知，銀杏黃酮是親水性的，銀杏黃酮苷極性大，一般可溶于水、醇、丙酮、乙酸乙酯。而銀杏內酯是親脂性的，不易溶于水。目前銀杏葉總黃酮的藥代動力學研究表明，銀杏黃酮與銀杏內酯由于酯水分配系數的差異，導致親水性黃酮和親脂性內酯在吸收和體內釋放速度上的不同步，且內酯類成份可影響苷元的吸收過程。

由于目前的含有銀杏黃酮的各種制劑，受所用銀杏提取工藝的限制，所用的銀杏提取物中都是同時含有銀杏黃酮和銀杏內酯，由于內酯類成份對黃酮吸收的影響，使得銀杏黃酮吸收和體內釋放慢，同時也延長了銀杏黃酮的起效時間。特別是采用緩釋技術以解決同步釋放的制劑，更加延長了銀杏黃酮的起效時間。這對一些病癥緊急患者是不利的，因此如果能夠提供一種不含銀杏內酯的銀杏黃酮制劑，以消除內酯類化合物對銀杏黃酮吸收的影響，提高銀杏黃酮的吸收、體內分布速度，縮短起效時間，將使這類藥物的適用性更強。

發明內容

本發明的目的在于提供一種銀杏黃酮片，這種片劑中基本不含銀杏內酯類脂溶性成份，因此可避免親脂性成分對銀杏黃酮的吸收和起效時間的影響。

本發明采用如下技術方案：一種銀杏黃酮片，是由銀杏黃酮提取物和輔料組成，其中所述銀杏黃酮提取物是由下述方法從銀杏葉中提取得到的產物：

(1)將銀杏葉粉碎，加水加熱提取；

(2)將步驟(1)中的提取液冷卻到15℃以下靜置，過濾；

(3)將步驟(2)中的濾液進行干燥，收集干燥物；

(4)將干燥物用乙醇溶液溶解，靜置，上清液濃縮，得濃縮液；

(5)將濃縮液用乙醇溶解，用大孔樹脂進行吸附純化；先用水洗至流出液色淡，再用乙醇溶液洗脫，得銀杏黃酮提取物。

還提供了一種銀杏黃酮片的制備方法，其特征在于包括如下過程：

(1)銀杏黃酮的提取：將銀杏葉粉碎，加水加熱提取，將提取液冷卻到15℃以下靜置，過濾；將濾液進行干燥，收集干燥物；將干燥物用乙醇溶液溶解，靜置，上清液濃縮，得濃縮液；將濃縮液用乙醇溶解，用大孔樹脂進行吸附純化；先用水洗至流出液色淡，再用乙醇溶液洗脫，得銀杏黃酮提取物；

(2)將銀杏黃銅提取物與輔料一起制成片劑。

所述加熱提取的提取溫度可以為45-55℃，在溫浸條件下，可有效地保護有效成分不被破壞，可最大限度地阻止無效成分的溶出，給有效分離帶來工藝上的可行。