[發明專利]用于神經退行性疾病的治療的選擇性五羥色胺2A/2C受體反向激動劑

無效

• 申請號: 201010546028.7
• 申請日: 2004-01-15
• 公開（公告）號: CN102028949A
• 公開（公告）日: 2011-04-27
• 發明（設計）人: 大衛·M·韋納;羅伯特·E·戴維斯;馬克·R·布倫
• 申請（專利權）人: 阿卡蒂亞藥品公司
• 主分類號: A61K45/00
• 分類號: A61K45/00;A61K31/4468;A61P25/00;A61P25/16;A61P25/14;A61P25/28;A61P21/00;A61P25/18;A61P25/24;A61K31/198
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 武晶晶;鄭霞

1.包含式(I)化合物、抗精神病藥劑和藥物可接受的載體的組合物，該式(I)化合物為：

2.包含式(I)化合物、藥物可接受的載體和試劑的組合物，該式(I)化合物為：

該試劑選自左旋多巴(SINEMET^TM，SINEMET-CR^TM)、溴隱亭(PARLODEL^TM)、培高利特(PERMAX^TM)、硫酸麻黃堿(EPHEDRINE^TM)、匹莫林(CYLERT^TM)、馬吲哚(SANOREX^TM)、d，l-α-甲基苯乙胺(ADDERALL^TM)、哌醋甲酯(RITALIN^TM)、普拉克索(MIRAPEX^TM)、莫達非尼(PROVIGIL^TM)或羅匹尼羅(REQUIP^TM)。

3.如權利要求1所述的組合物，其中所述抗精神病藥劑選自氯丙嗪(THORAZINE^TM)、氟哌啶醇(HALDOL^TM)、嗎茚酮(MOBAN^TM)、硫利達嗪(MELLARIL^TM)、吩噻嗪、丁酰苯、二苯基丁酰哌啶(匹莫齊特)、硫雜蒽類(fluphenthixol)、取代的苯酰胺類(舒必利)、舍吲哚(sertindole)、氨磺必利(amisulpride)、利培酮、氯氮平、奧氮平、齊拉西酮、阿立哌唑及上述的活性代謝物(N-二苯甲氯氮平、N-二苯甲奧氮平、9-OH-利培酮))。

4.式(I)化合物與左旋多巴的組合在制備用于治療神經退行性疾病的藥物中的用途，該式(I)化合物為：

該神經退行性疾病選自帕金森氏病、亨廷頓氏舞蹈病、阿耳茨海默氏病、脊髓小腦萎縮、圖雷特氏綜合征、脊髓小腦性共濟失調、麥查多-約瑟夫家族病、Lewy?Body癡呆癥、肌張力異常、進行性核上性麻痹和額顳癡呆癥。

5.如權利要求1或3所述的組合物在制備用于治療神經退行性疾病的藥物中的用途，該神經退行性疾病選自帕金森氏病、亨廷頓氏舞蹈病、阿耳茨海默氏病、脊髓小腦萎縮、圖雷特氏綜合征、脊髓小腦性共濟失調、麥查多-約瑟夫家族病、Lewy?Body癡呆癥、肌張力異常、進行性核上性麻痹和額顳癡呆癥。

6.如權利要求1或3所述的組合物在制備用于治療神經精神病的藥物的制備中的用途，其中所述神經精神疾病選自精神分裂癥、情感分裂性精神障礙、躁狂癥、癡呆癥相關的行為紊亂及精神病性抑郁癥。