[發明專利]番木瓜種子活性成分的提取方法

有效

• 申請號: 201010271962.2
• 申請日: 2010-08-31
• 公開（公告）號: CN101935295A
• 公開（公告）日: 2011-01-05
• 發明（設計）人: 周鵬;李澤友;王樹昌;沈文濤
• 申請（專利權）人: 中國熱帶農業科學院熱帶生物技術研究所
• 主分類號: C07C331/24
• 分類號: C07C331/24;C12P13/00;A61K31/26;A61K9/66;A61P35/00
• 代理公司: 北京泛華偉業知識產權代理有限公司 11280
• 代理人: 劉丹妮

技術領域

本發明涉及一種番木瓜種子活性成分的提取方法。

背景技術

番木瓜是極具營養價值的熱帶水果，內含豐富的營養和保健成分。番木瓜種子中含有較多的芐基硫代葡萄糖苷，在番木瓜自身的芥子酶的作用下可以水解生成具有防癌抗癌作用的成分——異硫氰酸芐酯。芐基硫代葡萄糖苷在番木瓜果肉中的含量很低，僅為番木瓜種子中含量的千分之一左右。

鑒于番木瓜種子不直接食用，而作為廢棄物處理，開發其中的活性成分及其相關產品就成為提高其附加值的重要途徑。

因此，有待開發一種提取番木瓜種子中的異硫氰酸芐酯等活性成分的方法。

發明內容

因此，本發明的目的是，提供一種番木瓜種子活性成分的提取方法。

本發明的目的是采用以下技術方案來實現的。

本發明提供一種番木瓜種子活性成分的提取方法，所述方法包括采用食用油提取該活性成分的步驟。

優選地，所述方法包括以下步驟：1)取番木瓜種子，加水研碎后酶解，得到活性成分；2)加入食用油提取出步驟1)所得到的活性成分。

優選地，所述方法步驟1)中加水酶解的具體操作如下：取番木瓜種子，加少量水研碎成糊狀后，再加適量水使之淹沒；優選地，所述番木瓜種子主要為成熟番木瓜種子。

優選地，所述方法步驟2)中加入食用油提取的具體操作如下：加入食用油后，混勻，放置10～30分鐘，離心，分離油層，即得；優選地，所述放置時間為15分鐘，所述離心條件為5000rpm下離心10分鐘。

優選地，所述方法中食用油的用量為所提取番木瓜種子重量的3～10倍。

優選地，所述方法中的食用油選自大豆油、花生油、玉米油、芝麻油、菜籽油、棕櫚油、葵花籽油、茶油、紅花油和色拉油中的一種或幾種。

優選地，所述方法還包括將所提取的活性成分制備成藥物制劑的步驟；更優選地，所述制劑為軟膠囊、乳劑、微球或注射劑；最優選為軟膠囊。

優選地，所述方法所提取出的活性成分含有異硫氰酸芐酯，其含量為100～1000μmol/100g(即每100g番木瓜種子中提取出的異硫氰酸芐酯為100～1000μmol)，優選為200～400μmol/100g。不同的品種會有所差別。

本發明還提供了上述的方法在提取番木瓜種子活性成分中的用途；優選地，所述活性成分含有異硫氰酸芐酯。

在本發明的一個優選實施方案中，所提供的番木瓜種子活性成分的提取與制劑方法，該方法依次由下述過程組成：

(1)取成熟番木瓜種子，加少量水研碎成糊狀后再加水適量使之淹沒，然后加入5倍量食用油，混勻；

(2)室溫下放置15分鐘，再室溫下5000rpm離心10分鐘；

(3)分離上層油層，加工成制劑。

所述步驟(1)中所用的食用油包括大豆油、花生油、玉米油、芝麻油、菜籽油、棕櫚油、葵花籽油、茶油、紅花油、色拉油或調和油等。

所述步驟(3)中制備的制劑劑型為軟膠囊。

綜上所述，番木瓜種子通常作為廢棄物，但其中有含量較高的芐基硫代葡萄糖苷，這是具有防癌抗癌作用的活性成分——異硫氰酸芐酯的前體物質。本發明首先提取此前體物質，將番木瓜種子加水研碎后放置一定時間，種子中有內源性的芥子酶，可以使芐基硫代葡萄糖苷發生水解，最后生成異硫氰酸芐酯，即通過對番木瓜種子進行酶水解，將前體物質芐基硫代葡萄糖苷轉變成了具有良好生物活性的物質異硫氰酸芐酯，再經過食用油提取、分離得到食用油層，最終將收集的活性成分制備成適宜的劑型，如軟膠囊等。本發明所提供的方法制備工藝簡單易行，非常適合規模化工業生產操作，能夠有效地將活性物質轉變成了便于人們食用的制劑，從而進行人類相關疾病的預防和治療。

由此可見，本發明具有的優點如下：

首先，本發明采用食用油對活性成分進行提取，可以避免采用其它有機溶劑提取造成的溶劑殘留的危害，且提取的效率不低于有機溶劑；

其次，本發明可以將食用油提取物直接制備成適宜的劑型，如軟膠囊，制備工藝簡單成熟。若是采用有機溶劑如正己烷等提取，由于有機溶劑對人體有毒害，故不能直接制劑，即使對有機溶劑先進行回收，也會因為有殘留而需要嚴格控制殘留量，增加許多工序及成本。

因此，本發明所提供的方法可使番木瓜種子變廢為寶，具有安全無污染、生產設備投入少、生產環節少等優點，非常適于大規模工業化生產。

附圖說明

以下，結合附圖來詳細說明本發明的實施方案，其中：

圖1A為異硫氰酸芐酯對照品的色譜圖。

圖1B為異硫氰酸芐酯的標準曲線圖。

圖2為實施例2中大豆油提取物的色譜圖。