[發明專利]一種阿維莫泮的制備方法無效
| 申請號: | 201010242513.5 | 申請日: | 2010-08-02 |
| 公開(公告)號: | CN101985433A | 公開(公告)日: | 2011-03-16 |
| 發明(設計)人: | 翟富民;鄧平 | 申請(專利權)人: | 泰州萬全醫藥科技有限公司 |
| 主分類號: | C07D211/22 | 分類號: | C07D211/22 |
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| 地址: | 225300 江蘇省泰*** | 國省代碼: | 江蘇;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 阿維莫泮 制備 方法 | ||
1.一種阿維莫泮的制備方法,其包含下述步驟:
①化合物Ⅰ與酸反應,脫保護、水解得到中間體Ⅱ;
②化合物Ⅱ與甘氨酸酯縮合得到中間體Ⅲ;
③中間體Ⅲ水解得到阿維莫泮
2.根據權利要求1所述的阿維莫泮的制備方法,其特征在于:步驟①、步驟②或步驟③的反應溫度為20~150℃。
3.根據權利要求1所述的阿維莫泮的制備方法,其特征在于:步驟①、步驟②或步驟③中的有機溶劑為四氫呋喃、二氯甲烷、甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、丙酮、氯仿、吡啶、四氯化碳、甲醇和乙醇中的一種或多種。
4.根據權利要求1所述的阿維莫泮的制備方法,其特征在于:步驟①中酸為氫溴酸、氫碘酸、鹽酸、冰乙酸、三溴化硼、三氯化鋁,化合物I的用量與酸用量的摩爾比為1∶10。
5.根據權利要求1所述的阿維莫泮的制備方法,其特征在于:步驟②的縮合反應的方法為在縮合劑的作用下,化合物Ⅱ與甘氨酸酯進行縮合反應。
6.根據權利要求1所述的阿維莫泮的制備方法,其特征在于:步驟②的縮合反應中,甘氨酸酯分別為甲酯、乙酯、丙酯、異丙酯、叔丁酯。
7.根據權利要求1所述的阿維莫泮的制備方法,其特征在于:步驟②的縮合反應中,縮合劑選自N,N-羰基二咪唑、二環己基碳亞胺。
8.根據權利要求1所述的阿維莫泮的制備方法,其特征在于:步驟③的水解反應,由化合物III與堿水解反應制得。
9.根據權利要求1所述的阿維莫泮的制備方法,其特征在于:步驟③的水解反應,所用堿為氫氧化鈉、氫氧化鉀,碳酸鈉、碳酸鉀。?
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