[發明專利]緩釋釋藥的藥物載體

無效

• 申請號: 201010228316.8
• 申請日: 2010-07-16
• 公開（公告）號: CN102000339A
• 公開（公告）日: 2011-04-06
• 發明（設計）人: 鐘術光
• 申請（專利權）人: 鐘術光
• 主分類號: A61K47/32
• 分類號: A61K47/32;A61K47/34;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/42;A61K47/44;A61K9/00;A61K9/02
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1.一種性能改善的體外熔點及在體腔內與體液接觸時的熔點均高于溫度37℃的緩釋釋藥的藥物載體，該藥物載體包含(A)一種熔點高于溫度37℃的且在體腔內與體液接觸時的熔點也高于溫度37℃的藥學上可接受的脂肪族添加劑；(B)一種可溶于水的、在溫度25℃下2.0％(重量/體積)的溶液的粘度小于300厘泊(mPa·s)的、藥學上可接受的且無刺激性的添加劑，所述的添加劑顆粒最大截面尺寸小于約28目(Tyler?standard)；(C)一種藥學上可接受的、水溶脹性、水不溶性的酸性聚合物，該聚合物pKa為約2-約12；(D)一種藥學上可接受的堿性表面活性劑；(E)一種藥物；或者

一種性能改善的體外熔點及在體腔內與體液接觸時的熔點均高于溫度37℃的緩釋釋藥的藥物載體，該藥物載體包含(A)一種熔點高于溫度37℃的且在體腔內與體液接觸時的熔點也高于溫度37℃的藥學上可接受的脂肪族添加劑；(B)一種可溶于水的、在溫度25℃下2.0％(重量/體積)的溶液的粘度小于300厘泊(mPa·s)的、藥學上可接受的且無刺激性的添加劑，所述的添加劑顆粒最大截面尺寸小于約28目(Tyler?standard)；(C)一種藥學上可接受的、水溶脹性、水不溶性的堿性聚合物，該聚合物pKb為約2-約12；(D)一種藥學上可接受的酸性表面活性劑；(E)一種藥物。

2.根據權利要求1的藥物載體，其中所述的脂肪族添加劑(A)含量為40-80％(重量/重量)，所述的可溶于水的添加劑(B)的含量為10-40％(重量/重量)，所述的酸性聚合物(C)的含量為0.1-20％(重量/重量)，所述的堿性表面活性劑(D)的含量為0.1-20％(重量/重量)，和所述的藥物的含量(E)為0.1-30％(重量/重量)，每種成分的含量是以藥物載體的總重量為基礎計算的；或者

其中所述的脂肪族添加劑(A)含量為40-80％(重量/重量)，所述的可溶于水的添加劑(B)的含量為10-40％(重量/重量)，所述的堿性聚合物(C)的含量為0.1-20％(重量/重量)，所述的酸性表面活性劑(D)的含量為0.1-20％(重量/重量)，和所述的藥物的含量(E)為0.1-30％(重量/重量)，每種成分的含量是以藥物載體的總重量為基礎計算的。

3.前述權利要求中任意一項的藥物載體，其中所述的酸性聚合物(C)的pKa為約2-約10；或者

其中所述的堿性聚合物(C)的pKb為約2-約10。

4.前述權利要求中任意一項的藥物載體，其中所述的酸性聚合物(C)的pKa為約3-約6；或者

其中所述的堿性聚合物(C)的pKb為約3-約6。

5.前述權利要求中任意一項的藥物載體，其中所述的酸性聚合物(C)的酸性官能團的中和度為約5-約90摩爾％；或者

其中所述的堿性聚合物(C)的堿性官能團的中和度為約5-約90摩爾％。

6.前述權利要求中任意一項的藥物載體，其中所述的酸性聚合物(C)的酸性官能團的中和度為約10-約50摩爾％；或者

其中所述的堿性聚合物(C)的堿性官能團的中和度為約10-約50摩爾％。

7.前述權利要求中任意一項的藥物載體，其中所述的酸性聚合物(C)的酸性官能團的中和度為約15-約35摩爾％；或者

其中所述的堿性聚合物(C)的堿性官能團的中和度為約15-約35摩爾％。

8.權利要求1至4中任意一項的藥物載體，其中所述的酸性聚合物(C)中的一部分用量的酸性官能團的中和度為約5-約40摩爾％，另一個部分用量的酸性官能團的中和度為約50-約90摩爾％；或者

其中所述的堿性聚合物(C)中的一部分用量的堿性官能團的中和度為約5-約40摩爾％，另一個部分用量的堿性官能團的中和度為約50-約90摩爾％。

9.權利要求1至4中任意一項的藥物載體，其中所述的的酸性聚合物(C)中的一部分用量的酸性官能團的中和度為約5-約30摩爾％，一個部分用量的酸性官能團的中和度為約40-約60摩爾％，另一個部分用量的酸性官能團的中和度為約70-約90摩爾％；或者

其中所述的堿性聚合物(C)中的一部分用量的堿性官能團的中和度為約5-約30摩爾％，一個部分用量的堿性官能團的中和度為約40-約60摩爾％，另一個部分用量的堿性官能團的中和度為約70-約90摩爾％。