[發明專利]在控釋制劑中的聚合物增強劑

有效

• 申請號: 201010227666.2
• 申請日: 2010-07-16
• 公開（公告）號: CN102018962A
• 公開（公告）日: 2011-04-20
• 發明（設計）人: 鐘術光
• 申請（專利權）人: 鐘術光
• 主分類號: A61K47/38
• 分類號: A61K47/38;A61K47/32
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種聚合物增強劑在外被含有眾多充有空氣的釋藥微孔的聚合物控釋衣膜包覆的控釋制劑特別是零級釋放的控釋制劑中用作延緩所述釋藥微孔的孔徑在生產過程和/或貯藏過程中減少的用途，其中，所述聚合物增強劑與所述聚合物的接觸角低于90。

2.一種聚合物增強劑在外被含有眾多充有空氣的釋藥微孔的聚合物控釋衣膜包覆的控釋制劑特別是零級釋放的控釋制劑中用于提高所述控釋制劑的釋藥速率在貯藏過程中的穩定性的用途，其中，所述聚合物增強劑與所述聚合物的接觸角低于90。

3.一種聚合物增強劑在外被含有眾多充有空氣的釋藥微孔的聚合物控釋衣膜包覆的控釋制劑特別是零級釋放的控釋制劑中用于提高所述控釋制劑的釋藥速率在生產過程中的重現性的用途，其中，所述聚合物增強劑與所述聚合物的接觸角低于90。

4.一種聚合物增強劑在外被含有眾多充有空氣的釋藥微孔的聚合物控釋衣膜包覆的控釋制劑特別是零級釋放的控釋制劑中用于改善所述控釋制劑的釋藥性能，如提高釋藥速度的用途，其中，所述聚合物增強劑與所述聚合物的接觸角低于90。

5.根據前述權利要求中任意一項的用途，其中所述的接觸角低于或等于60°。

6.根據前述權利要求中任意一項的用途，其中所述的接觸角低于或等于30°。

7.根據前述權利要求中任意一項的用途，其中所述的接觸角低于或等于10°。

8.根據前述權利要求中任意一項的用途，其中所述的釋藥微孔是經升華掉位于所述聚合物控釋衣膜中的藥學上可接受的可升華的物質和/或降解掉位于所述聚合物控釋衣膜中的藥學上可接受的可降解成無害氣體的物質而獲得的。

9.根據前述權利要求中任意一項的用途，其中所述的聚合物增強劑具有“硬殼-軟核”結構。

10.根據權利要求9的用途，其中所述的聚合物增強劑的熔點(或晶體熔化溫度)或/和維氏軟化點(Vicat?Softening?Point)不低于所述控釋衣膜中的聚合物的玻璃化轉變溫度(Tg)，且其中心玻璃化溫度不高于0℃。

11.根據權利要求9的用途，其中所述的聚合物增強劑的熔點(或晶體熔化溫度)或/和維氏軟化點(Vicat?Softening?Point)高出10℃(含)于所述控釋衣膜中的聚合物的玻璃化轉變溫度(Tg)，且其中心玻璃化溫度為-10～-200℃。

12.根據權利要求9的用途，所述的聚合物增強劑的斷裂伸長率為200～5000％。

13.根據權利要求1至4中任意一項的用途，其中所述的聚合物選自乙基纖維素、三十二酸纖維素、三棕櫚酸纖維素、二棕櫚酸纖維素或它們的混合物，所述的聚合物增強劑選自用表面活性物質吸附包裹處理方式進行了表面改性的極性剛性無機粒子。

14.根據權利要求1至4中任意一項的用途，其中所述的聚合物選自乙基纖維素、三十二酸纖維素、三棕櫚酸纖維素、二棕櫚酸纖維素或它們的混合物，所述的聚合物增強劑選自表面被硬脂酸包覆的碳酸鈣粒子。

15.根據權利要求1至4中任意一項的用途，其中所述的聚合物選自乙基纖維素、醋酸纖維素、丙酸纖維素、醋酸丁酸纖維素、醋酸丙酸纖維素(cellulose?acetate?propionate)、硝酸纖維素、三戊酸纖維素、二琥珀酸纖維素或它們的混合物，所述的聚合物增強劑選自甲基丙烯酸甲酯-苯乙烯共聚物、苯乙烯-丙烯腈共聚物、苯乙烯-丁二烯-丙烯腈三聚物、甲基丙烯酸甲酯-丁二烯-苯乙烯三聚物、乙烯-乙烯醋酸-羰基(碳單氧化物)三聚物、乙烯-C1～C4烷基丙烯酸-羰基(碳單氧化物)三聚物、乙烯-C1～C4烷基丙烯酸共聚物或它們的混合物。

16.根據權利要求1至4中任意一項的用途，其中所述的聚合物選自乙基纖維素、醋酸纖維素、丙酸纖維素、醋酸丁酸纖維素、醋酸丙酸纖維素(cellulose?acetate?propionate)、硝酸纖維素、三戊酸纖維素、二琥珀酸纖維素或它們的混合物，所述的聚合物增強劑選自甲基丙烯酸甲酯-苯乙烯共聚物、甲基丙烯酸甲酯-丁二烯-苯乙烯三聚物或它們的混合物。