[發明專利]基于炮制原理的梔子飲片個性特色的質量評價方法

無效

• 申請號: 201010227070.2
• 申請日: 2010-07-15
• 公開（公告）號: CN102335260A
• 公開（公告）日: 2012-02-01
• 發明（設計）人: 肖永慶;張村;李麗;李文;陳紅
• 申請（專利權）人: 中國中醫科學院中藥研究所
• 主分類號: A61K36/744
• 分類號: A61K36/744;G01N30/86
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

一、技術領域

本發明屬于中藥技術領域，涉及中藥梔子臨床常用飲片的質量評價方法，該方法是基于梔子炒制原理研究而確定。?

二、背景技術

飲片入藥，生熟異治是中藥的鮮明特色和一大優勢。中藥飲片質量的優劣，直接關系到中醫的臨床療效。因此，以現代科學技術方法探索建立科學合理、客觀實用、符合中藥飲片特點的質量評價方法是穩定飲片質量和確保飲片臨床療效的關鍵問題。?

中藥飲片大多經過炒、蒸、煮等不同炮制方法而來，飲片炮制前后的藥性和臨床功效發生了變化，相應地其生、制飲片的質量評價內容、方法也應有不同。但由于飲片炮制原理基礎研究薄弱，多數飲片的質量僅靠外觀如色、形、味等或一、二個成分的含量來判斷，對于同一個來源不同飲片品種缺乏有針對性的、科學合理的的質量評判標準。因此在基本揭示飲片炮制原理的基礎上所制定的具有飲片個性特色的質量評價方法更具有科學性和實用價值。?

梔子在臨床上常用的飲片有生梔子、炒梔子、焦梔子和梔子炭等，梔子生品苦寒之性甚強，易傷中氣；炒焦后苦寒之性得以緩和，且增加止血作用，達到涼血止血之目的。梔子的主要藥效成分為以京尼平苷(Geniposide)為代表的環烯醚萜類和以藏紅花素(藏紅花糖苷-1，Crocin?1)為代表的二萜色素類成分。梔子在炮制過程中上述2類成分在成分組成和量比關系上發生了明顯變化，尤以二帖色素類成分變化顯著。?

《中國藥典》(2005年版一部)梔子項下僅規定了梔子藥材中梔子苷的含量標準，而收載的炒梔子、焦梔子等缺乏現代科學、專屬的質量評價方法，不能有效控制飲片的質量，影響了和制約了梔子不同飲片的生產和臨床應用。?

三、發明內容

本發明的目的在于針對梔子4種臨床常用飲片質控方法的不健全，建立了將傳統經驗鑒別與“多有效成分定量、指紋圖譜定性、結合與其主治、功能相關的藥效學研究”的現代科學方法相結合的飲片質量評價模式，提供了一套針對梔子不同飲片的具有個性特色的質量評價方法。該方法利用化學、色譜分析和藥效比較等方法，在初步揭示梔子炮制原理研究的基礎上，首次發現二萜色素類成分在梔子炮制過程中發生了明顯變化，并呈現出一定的規律性。以HPLC指紋圖譜和2類(環烯醚萜類、二萜色素類)共6個成分的不同量比關系為評價內容來確定梔子不同飲片的個性特色的質量評價方法。該發明在豐富、完善和區分梔子不同飲片質量評價方法的同時，為梔子飲片的規范化生產和臨床應用提供科學依據，同時對于生、熟飲片制定具有個性特色的質量標準提供示范。?

為了達到本發明的目的，本方法采用溶劑提取、色譜分離等方法從梔子中分離、鑒定和純化環烯醚萜及二萜色素類成分，以HPLC指紋圖譜進行比較的同時，結合藥效學研究，建立HPLC法含量測定方法，通過多批次測定制定含量標準。綜合以上實驗研究建立梔子各飲片的專屬、特色質量評價方法。?

本發明主要包括如下步驟：?

1、梔子藥材應至少為3個道地或主產區共10個批次的藥材樣品，藥材基源為茜草科植物梔子Gardeniajasminoides?Ellis的干燥成熟果實，?

2、梔子以乙醇滲漉提取，滲漉液減壓回收乙醇至無乙醇味，經過大孔吸附樹脂和反復柱層析分離，以NMR等方法鑒定化合物結構，至少應累積和純化2個環烯醚萜苷及4個二萜色素類成分，化合物純度符合相關規定，可供定性、定量分析及其藥效學實驗研究用。?

3、梔子不同飲片制備應在有豐富炮制經驗的一線相關技術人員的指導下，按照《中國藥典》或《全國中藥炮制規范》相關項下的炮制方法，將果實整粒炮制也可碾碎后制備出梔子不同飲片，梔子不同飲片包括來源于梔子的所有飲片。?

4、將梔子樣品以大孔吸附樹脂法至少分30％、50％和95％等3個部位建立梔子不同飲片的HPLC指紋圖譜分析方法；Kromasil?C₁₈色譜柱，流動相分別為甲醇-水，甲醇-水以及甲醇-乙腈-1％甲酸梯度洗脫，檢測波長至少分別為238nm，440nm，440nm。至少通過2類成分的對照，對不同部位圖譜進行歸屬和比較，確定不同部位的成分分布情況，以中藥色譜指紋圖譜相似度評價系統A版(2004)處理軟件得到的標準指紋圖譜應用于各飲片的定性鑒別。?