[發(fā)明專(zhuān)利]基于季戊四醇的復(fù)合脂質(zhì)，制備方法及用途有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201010224640.2 | 申請(qǐng)日： | 2010-07-13 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN102329335A | 公開(kāi)（公告）日： | 2012-01-25 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 戴志飛;梁曉龍;岳秀麗 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人： | 哈爾濱工業(yè)大學(xué) |
| 主分類(lèi)號(hào)： | C07F7/18 | 分類(lèi)號(hào)： | C07F7/18;A61K47/24;A61K9/127 |
| 代理公司： | 暫無(wú)信息 | 代理人： | 暫無(wú)信息 |
| 地址： | 150001 黑龍*** | 國(guó)省代碼： | 黑龍江;23 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 基于 季戊四醇 復(fù)合 制備 方法 用途 | ||
1.基于季戊四醇的復(fù)合脂質(zhì)，其特征在于基于季戊四醇的復(fù)合脂質(zhì)的結(jié)構(gòu)式為：
，其中，R1＝C6～18烷基，R2＝C6～18烷基，R1，R2可以相同，也可以不同；R3＝OEt或OCH3；a＝2或3；b＝2或3，c＝1，且當(dāng)b＝0時(shí)，c＝0；X＝H，CH3，CH3O，鹵素，NO2。
2.一種如權(quán)利要求1所述的基于季戊四醇的復(fù)合脂質(zhì)，其特征在于X可以是H、CH3、CH3O、F、Cl、Br、NO2。
3.一種如權(quán)利要求1和2所述的基于季戊四醇的復(fù)合脂質(zhì)，其特征在于R1為正己基、正辛基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基或十八烷基。
4.一種如權(quán)利要求1和2所述的基于季戊四醇的復(fù)合脂質(zhì)，其特征在于R2為正己基、正辛基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基或十八烷基。
5.一種如權(quán)利要求1所述的基于季戊四醇的復(fù)合脂質(zhì)的制備方法，其特征是通過(guò)下述方法制備：
(1)在極性有機(jī)溶劑中，化合物1與化合物2在25-70℃反應(yīng)24-48小時(shí)，然后酸洗，再水洗，重結(jié)晶可得化合物3。化合物1與化合物2的摩爾比例1∶1.5-4，推薦的摩爾比例是1∶2-2.5。所述的極性有機(jī)溶劑可以是四氫呋喃，丙酮，乙睛，二甲基甲酰胺等。
(2)在極性有機(jī)溶劑中，化合物3，二環(huán)己基碳二酰亞胺(DCC)，4位二甲胺基吡啶(DMAP)和化合物4在50-80℃反應(yīng)12-36小時(shí)可得化合物5。化合物3，二環(huán)己基碳二酰亞胺(DCC)，4位二甲胺基吡啶(DMAP)，化合物4的摩爾比是1∶1-3∶0.8-1.2∶3-6，推薦的摩爾比例是1∶1.5-2∶0.9-1.1∶4-5。所述的極性有機(jī)溶劑可以是四氫呋喃，丙酮，乙睛，二甲基甲酰胺等。
(3)在非質(zhì)子性有機(jī)溶劑中，化合物5，化合物6和二月桂酸二丁基錫在40-70℃反應(yīng)48-72小時(shí)，可得化合物7。化合物5，化合物6和二月桂酸二丁基錫的摩爾比例1∶1-2∶0.2-0.8，，推薦的摩爾比例是1∶1-1.25∶0.3-0.5。所述的非質(zhì)子性有機(jī)溶劑可以是苯，甲苯，二氯甲烷，氯仿等。
(4)在非質(zhì)子性有機(jī)溶劑中，化合物5，DMAP，縛酸劑和化合物8在25-70℃反應(yīng)24-48小時(shí)，然后酸洗，再水洗，柱層析可得化合物9。化合物5，DMAP，縛酸劑和化合物8的摩爾比例是1∶0.4-1∶1-6∶2-5，推薦的摩爾比例是1∶0.4-0.6∶3-5∶3-4。所述的非質(zhì)子性有機(jī)溶劑可以是苯，甲苯，二氯甲烷，氯仿等，縛酸劑可以是三乙胺或者吡啶等。
(5)在非質(zhì)子性有機(jī)溶劑中，化合物9，DCC和化合物10在25-40℃反應(yīng)24-36小時(shí)，可得化合物11。化合物9，DCC和化合物10的摩爾比例1∶1-2∶1.1-1.5。所述的非質(zhì)子性有機(jī)溶劑可以是苯，甲苯，二氯甲烷，氯仿等。
以上所述化合物1-11的結(jié)構(gòu)式如下：
6.基于季戊四醇的復(fù)合脂質(zhì)，其特征在于基于季戊四醇的復(fù)合脂質(zhì)的結(jié)構(gòu)式為：
其中，R1＝C6～18烷基，R2＝C6～18烷基，R1，R2可以相同，也可以不同；R3＝OEt或OCH3；a＝2或3；b＝2或3，c＝1，且當(dāng)b＝0時(shí)，c＝0；d＝2或3。
7.一種如權(quán)利要求6所述的基于季戊四醇的復(fù)合脂質(zhì)，其特征在于R1為正己基、正辛基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基或十八烷基。
8.一種如權(quán)利要求6所述的基于季戊四醇的復(fù)合脂質(zhì)，其特征在于R2為正己基、正辛基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基或十八烷基。
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