[發(fā)明專利]一種泰拉霉素組合物及其在制備治療或預(yù)防禽類細(xì)菌性疾病中藥物的用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010216881.2
• 申請日: 2010-06-30
• 公開（公告）號: CN101933935A
• 公開（公告）日: 2011-01-05
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 張許科;劉興金;張曉會
• 申請（專利權(quán)）人: 洛陽惠中獸藥有限公司
• 主分類號: A61K31/7052
• 分類號: A61K31/7052;A61P31/04
• 代理公司: 北京華夏正合知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11017
• 代理人: 韓登營

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種泰拉霉素組合物在治療或預(yù)防禽類細(xì)菌性疾病中的用途，屬于獸藥領(lǐng)域。?

背景技術(shù)

細(xì)菌病是危害我國所有動物的最主要疾病。禽類細(xì)菌病嚴(yán)重危害養(yǎng)殖業(yè)，可以引起動物飼料報酬降低，發(fā)育停滯甚至死亡，給養(yǎng)殖業(yè)造成嚴(yán)重的經(jīng)濟損失。抗生素是對付細(xì)菌感染的最常用的藥物。國內(nèi)由于抗生素的濫用，耐藥菌株逐漸增多，許多抗菌藥物療效下降，加上國內(nèi)獸藥行業(yè)的逐漸規(guī)范化，國內(nèi)好的抗菌藥物較少，因此廣大臨床獸醫(yī)工作者迫切需要好的動物專用的抗菌藥物的出現(xiàn)。?

泰拉霉素(Tulathromycin)是一種新近上市且為動物專用的大環(huán)內(nèi)酯類半合成抗生素。我國農(nóng)業(yè)部在2008年第957號公告中首次允許泰拉霉素在動物生產(chǎn)中使用，具有抑菌、殺菌作用、用量少、一次給藥、低殘留和動物專用等眾多優(yōu)點。在我國，大環(huán)內(nèi)酯類藥物現(xiàn)行使用較為廣泛的是泰樂菌素和替米考星，雖然這兩種藥物在生產(chǎn)中都取得了良好的效果，但隨著使用時間的延長，我國很多地區(qū)出現(xiàn)了不同程度的耐藥性，導(dǎo)致用量不斷增大，但治療效果卻在逐步降低，而泰拉霉素藥效均強于泰樂菌素和替米考星等市場廣泛使用的大環(huán)內(nèi)酯類藥物。泰拉霉素?zé)o致癌、致畸和遺傳毒性，給藥后大部分以原形排泄物形式排出體外，并通過脫氧、氧化、水解等作用降解，不會對環(huán)境產(chǎn)生大的影響。泰拉霉素口服，急性和亞急性毒性很低，犬和鼠的致死劑量分別大于1000毫克/千克體重和2000毫克/千克體重。1000毫克/千克體重時，犬和鼠的呼吸率、心率、體溫、血壓等都與正常無異。鼠的最高無癥狀劑量為300毫克/千克體重；靜脈注射時，犬和鼠?的最大無致死量為10毫克/千克體重。在特殊毒性方面，大鼠的致畸試驗以及大鼠繁殖試驗證實無致畸或胚胎毒性。目前，未見泰拉霉素在家禽疾病治療方面的應(yīng)用。專利ZL?01808630.6公布了氮雜環(huán)大環(huán)內(nèi)酯抗生素組合物在治療或預(yù)防哺乳動物細(xì)菌或原生動物感染中的應(yīng)用，但沒有涉及氮雜環(huán)大環(huán)內(nèi)酯抗生素組合物在禽類中應(yīng)用。?

發(fā)明內(nèi)容

有鑒于此，本發(fā)明的主要目的在于提供一種泰拉霉素組合物，其特征在于，所述泰拉霉素組合物包括：?

a式Ⅰ的化合物或其藥物上可接受的鹽、式Ⅱ的化合物或其藥物上可接受的鹽中的任意一種或二種的混合物；?

和b藥物上可接受的載體。?

優(yōu)選地，本發(fā)明所述的泰拉霉素組合物中，式Ⅰ的化合物或其藥物上可接受的鹽的比例大于式Ⅱ的化合物或其藥物上可接受的鹽的比例。?

優(yōu)選地，本發(fā)明所述泰拉霉素組合物的劑型為口服劑型，包括可溶性粉或顆粒劑或口服液或預(yù)混劑。?

優(yōu)選地，本發(fā)明所述的可溶性粉包括：以泰拉霉素計含量為1％-20％W/W式Ⅰ的化合物或其藥物上可接受的鹽、式Ⅱ的化合物或其藥物上可接受的鹽中的任意一種或二種混合物，0-0.5mmol/g助溶劑及藥物上?可接受的載體至全量。?

更優(yōu)地，上述可溶性粉中的助溶劑包括酒石酸、檸檬酸、月桂基硫酸、葡糖酸、蘋果酸、谷氨酸、色氨酸中任意一種或多種。?

更優(yōu)地，上述藥物上可接受的載體包括蔗糖、葡萄糖、乳糖、玄明粉、可溶性淀粉中的任意一種或其多種的混合物。?

優(yōu)選地，本發(fā)明所述口服液包括：以泰拉霉素計含量1％-20％W/V式Ⅰ的化合物或其藥物上可接受的鹽、式Ⅱ的化合物或其藥物上可接受的鹽中的任意一種或二種混合物，0-0.5mmol/ml助溶劑，20％-70％V/V有機溶劑，0.01-0.3％W/V防腐劑，純化水至全量。?

更優(yōu)地，上述口服液中的助溶劑包括磷酸、酒石酸、檸檬酸、月桂基硫酸、葡糖酸、蘋果酸、乙酸、谷氨酸、色氨酸、鹽酸中任意一種或多種。?

更優(yōu)地，上述口服液中的有機溶劑為能與水相混容的有機溶劑，包括乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇、α-吡咯烷酮或甘油甲縮醛。?

更優(yōu)地，上述口服液中的防腐劑包括硫柳汞鈉、苯甲酸鈉、山梨酸鉀、苯甲酸或山梨酸。?

優(yōu)選地，本發(fā)明中所述的預(yù)混劑包括：以泰拉霉素計1％-20％W/W式Ⅰ的化合物或其藥物上可接受的鹽、式Ⅱ的化合物或其藥物上可接受的鹽中的任意一種或二種混合物，80％-99％W/W藥物上可接受的載體。?

更優(yōu)地，上述預(yù)混劑中所述的藥物上可接受的載體包括淀粉、糊精、石粉、玉米芯粉、豆餅粉、豆粕粉、麩皮、米糠或玉米粉中的任意一種或一種以上的混合物。?