[發明專利]一種醒腦靜凍干速釋制劑及其制備方法與用途

有效

• 申請號: 201010211167.4
• 申請日: 2010-06-28
• 公開（公告）號: CN102293984A
• 公開（公告）日: 2011-12-28
• 發明（設計）人: 劉文堯
• 申請（專利權）人: 江西濟民可信集團有限公司
• 主分類號: A61K36/9066
• 分類號: A61K36/9066;A61K47/40;A61K9/20;A61P9/10;A61K31/045;A61K35/32
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1.一種醒腦靜口服速釋含片，其特征在于：它是以人工麝香揮發油、郁金揮發油和冰片三者的環糊精包合物以及梔子藥材大孔吸脂樹脂純化提取物為原料，加上藥劑學上可接受的輔料，配成溶液，冷凍干燥而成。

2.根據權利要求1所述的醒腦靜口服速釋制劑，其特征在于藥劑學上可接受的輔料可以是凍干填充劑和矯味劑。

3.根據權利要求2所述的填充劑，其特征在于填充劑可以是甘露醇、乳糖、木糖醇、黃原膠、明膠、阿拉伯膠、果膠、瓜耳膠中的一種或幾種的混合物。

4.根據權利要求2所述的矯味劑，其特征在于矯味劑可以是蔗糖、阿斯巴甜，甜菊素、甜橙香精、薄荷香精、草莓香精中一種或幾種。

5.權利要求1所述的醒腦靜口服速釋制劑的制備方法，包括以下步驟：

(1)、揮發油的提取制備

人工麝香超臨界流體萃取物：取人工麝香加入到超臨界流體萃取釜中，萃取壓力為15～50MPa，優選30MPa，溫度30℃～60℃，優選40℃，萃取2～5小時，得人工麝香揮發油。

郁金揮發油：取梔子藥材顆粒，加入到超臨界流體萃取釜中，萃取壓力控制在15～50MPa，優選30MPa，溫度30℃～60℃，優選40℃，萃取2～5小時，得郁金揮發油。

上述揮發油也可按普通的水蒸氣蒸餾工藝進行提取獲到。

(2)、β-環糊精包合

取揮發油，加入到溶有β-環糊精的飽和水溶液中，于30℃～45℃攪拌數小時，混合物于0-4℃放置24小時以上，濾過，沉淀物干燥，即得。

(3)、梔子大孔吸附樹脂純化提取物的制備

取梔子藥材，用溶劑提取(可用水或含醇的水)2～4次，合并提取液，回收溶劑到藥液與藥材的重量比為1∶1，高速離心，離心液過大孔吸附樹脂柱，先用1～4倍樹脂柱體積的水洗脫，再用2～5倍的樹脂柱體積的30％～85％濃度乙醇溶液洗脫，收集30％～85％濃度的乙醇洗脫液，減壓濃縮、干燥，得梔子大孔吸附樹脂純化提取物。

(4)、凍干速釋含片的制備

取上述梔子提取物以及β-環糊精包合物，用適量水溶解，再加入藥劑學上可接受的輔料，攪拌均勻，溶解，加入至模具中，-30℃～-50℃溫度下預凍3～5h，在真空低溫-5℃～-15℃溫度下升華干燥10h～25h，壓膜，包裝，即得。

6.權利要求1-4中任一權利要求所述的醒腦靜口服凍干速釋片在制備腦卒中亞急性期藥物上的應用。