[發明專利]Salinosporamide A及其類似物的不對稱全合成無效
| 申請號： | 201010203965.2 | 申請日： | 2010-06-21 |
| 公開（公告）號： | CN101863893A | 公開（公告）日： | 2010-10-20 |
| 發明（設計）人： | 李衛東;白迎軍;陳莉 | 申請（專利權）人： | 南開大學 |
| 主分類號： | C07D491/044 | 分類號： | C07D491/044;C07D491/107 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 300071 天津市南開區*** | 國省代碼： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | salinosporamide 及其 類似物 不對稱 合成 | ||
1.一種Salinosporamide?A及其類似物的不對稱全合成方法，其特征在于它為式5和6所示的結構：
包括以下步驟：通過化合物7或化合物8與化合物9反應得到酰胺11，酰胺11通過脫保護、氧化得到醛12和13，再與R3負離子反應生成二醇14和15，二醇14和15分別通過脫保護、內酯化得到化合物5和6。
其中X獨立地為鹵素、-OC(＝O)RA、-OS(＝O)2RA以及其它羧酸活化基團，當RA出現時獨立地為C1-C6取代或非取代的烷基、取代或非取代的苯基、取代或非取代的芐基、C1-C6取代或非取代的烷氧基；
R1獨立地為氫、C1-C8取代或非取代的烷基、C2-C8取代或非取代的烯基、C2-C8取代或非取代的炔基、C3-C8取代或非取代的環烷基、C3-C8取代或非取代的環烯基、取代或非取代的苯基、取代或非取代的芐基；
R2獨立地為氫、C1-C8取代或非取代的烷基、C2-C8取代或非取代的烯基、C2-C8取代或非取代的炔基、C3-C8取代或非取代的環烷基、C3-C8取代或非取代的環烯基、取代或非取代的苯基、取代或非取代的芐基；
R3獨立地為氫、C1-C8取代或非取代的烷基、C2-C8取代或非取代的烯基、C2-C8取代或非取代的炔基、C3-C8取代或非取代的環烷基、C3-C8取代或非取代的環烯基、取代或非取代的苯基、取代或非取代的芐基；
R4獨立地為氫、C1-C8取代或非取代的烷基、取代或非取代的苯基、取代或非取代的芐基、-C(＝O)RB，當RB出現時獨立地為C1-C6取代或非取代的烷基、取代或非取代的苯基、取代或非取代的芐基、C1-C6取代或非取代的烷氧基；
R5獨立地為氫、C1-C8取代或非取代的烷基、取代或非取代的苯基、取代或非取代的芐基；
R6獨立地為氫、C1-C8取代或非取代的烷基、取代或非取代的苯基、取代或非取代的芐基、-Si(RC)3、-C(＝O)RC，當RC出現時獨立地為C1-C6取代或非取代的烷基、取代或非取代的苯基、取代或非取代的芐基、C1-C6取代或非取代的烷氧基。
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