[發明專利]含有并環的噁唑烷酮抗菌素

無效

• 申請號: 201010201740.3
• 申請日: 2010-06-08
• 公開（公告）號: CN102153547A
• 公開（公告）日: 2011-08-17
• 發明（設計）人: 黃振華
• 申請（專利權）人: 山東軒竹醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07D413/12
• 分類號: C07D413/12;C07D413/14;C07D413/10;C07D417/14;C07D471/04;C07D513/04;A61K31/422;A61K31/4709;A61K31/4725;A61K31/428;A61K31/423;A61K31/498;A
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1.通式(I)所示的化合物、其藥學上可接受的鹽或其立體異構體：

其中，R¹為乙酰胺基，羥基，氨基，C_1-6烷基胺基，1，2，3-三氮唑基或異噁唑氧基；

R²、R³獨立地為氫原子，鹵素原子或C_1-6烷基；

為A環與B環共同組成的并環基團，

其中A環為3-8元環狀基團；

A環可進一步被1-3個R⁵所取代，R⁵獨立地選自氫原子，鹵素原子，C_1-6烷基，鹵代C_1-6烷基，羥基，羥基C_1-6烷基，氨基，C_1-6烷基胺基，二(C_1-6烷基)胺基或C_1-6烷基胺基甲?；?；

B環為苯環，吡啶或吡嗪；

B環可進一步被1-3個R⁴所取代，R⁴獨立地選自氫原子，鹵素原子，C_1-6烷基，鹵代C_1-6烷基，羥基，羥基C_1-6烷基，氨基，C_1-6烷基胺基，二(C_1-6烷基)胺基或C_1-6烷基胺基甲?；?；

-Y-為-(CH₂)_n-，-CH(R⁷)-，-NH-，-(CH₂)_n-NH-，-(CH₂)_n-NH-CH₂-，-(CH₂)_n-N(R⁷)-CH₂-，-(CH₂)_n-(CO)-，-O-，-S-，-C(O)-，-SO-或-SO₂-，

其中R⁷為C_1-6烷基、羥基或氨基，n為1～4的整數；

R⁶為5-6元飽和或不飽和的氮雜環，R⁶還可進一步被R⁷取代，R⁷選自被鹵素原子取代或未被取代的C_1-6烷基。

2.如權利要求1所述的化合物、其藥學上可接受的鹽或其立體異構體：

其中，R¹為乙酰胺基，羥基，1，2，3-三氮唑基或異噁唑氧基；

R²、R³獨立地為氫原子或鹵素原子；

為A環與B環共同組成的并環基團，

其中A環為5-6元環狀基團；

A環可進一步被1-2個R⁵所取代，R⁵獨立地選自氫原子，鹵素原子，C_1-4烷基，鹵代C_1-4烷基，羥基，羥基C_1-4烷基，氨基，C_1-4烷基胺基，二(C_1-4烷基)胺基或C_1-4烷基胺基甲?；?；

B環為苯環或吡啶；

B環可進一步被1-2個R⁴所取代，R⁴獨立地選自氫原子，鹵素原子，C_1-4烷基，鹵代C_1-4烷基，羥基，羥基C_1-4烷基，氨基，C_1-4烷基胺基，二(C_1-4烷基)胺基或C_1-4烷基胺基甲?；?；

-Y-為-(CH₂)_n-，-NH-，-(CH₂)_n-NH-，-(CH₂)_n-(CO)-，-O-或-S-，其中n為1、2或3；

R⁶為5-6元飽和或不飽和的氮雜環，R⁶還可進一步被R⁷取代，R⁷選自被氟原子取代或未被取代的C_1-4烷基。