[發明專利]抗高血壓中風的鐵皮石斛尼莫地平合用藥物及其制備方法

有效

• 申請號: 201010197374.9
• 申請日: 2010-06-08
• 公開（公告）號: CN101843851A
• 公開（公告）日: 2010-09-29
• 發明（設計）人: 陳立鉆;樓正家;吳人照;楊兵勛;張旭峰;楊芳亮;夏克中;沈春香;陳午兵;王增;陳宇;鄭純威;李端陽
• 申請（專利權）人: 浙江天皇藥業有限公司
• 主分類號: A61K36/8984
• 分類號: A61K36/8984;A61K9/16;A61K9/48;A61K9/20;A61K9/06;A61P9/12;A61P9/10;A61K31/4422
• 代理公司: 杭州中成專利事務所有限公司 33212
• 代理人: 金祺

技術領域

本發明涉及抗高血壓中風藥物的制備，尤其涉及抗高血壓中風的鐵皮石斛尼莫地平合用藥物及其制備方法。

背景技術

高血壓為常見高發病，患病率呈逐年上升趨勢，目前我國已有高血壓患者約2億人。隨著生活節奏的加快，膳食結構的改變，運動不足，其發病年齡逐年提前，發病率正在進一步上升。高血壓隨著病情發展，常使腦、心、腎等重要生命器官受損，發生功能性改變和器質性損害，甚至致殘致死，腦中風即是嚴重高血壓性臟器損害之一。目前的防治高血壓病中、西藥物中，在控制血壓的同時，尚無有效阻止腦、心、腎等繼發病變進展的藥物，從而臨床上腦血管嚴重繼發病變——中風的發生，并且已成為高血壓繼發病變致殘及死亡中的首位。

鐵皮石斛為珍稀瀕危植物保護品種，為養陰生津傳統中藥材，自然分布于我國的浙江、安徽、福建、湖南、廣西、四川和云南等地。石斛可供藥用最早見于東漢時期的《神農本草經》，距今已近二千年。鐵皮石斛作為石斛的一種而供藥用，據考證亦不過二百余年。李時珍在他的《本草綱目》中記載石斛的功能和作用為“治發熱自汗，癰疽排膿內塞”。明代著名醫學家李中梓在《本草通玄》中說：“石斛，甘可悅脾，咸能益腎，故多功于水土二臟，但氣性寬緩，無捷奏之功，古人以此代茶，甚清膈上。”到清代，趙學敏在他的《本草綱目拾遺》中收錄石斛功效為“清胃除虛熱，生津”。本案申請人在另一中國發明專利申請CN101612316中公開了鐵皮石斛水提物在制備預防、治療高血壓或中風的藥中的新應用。然而，該專利文件僅僅對單純利用鐵皮石斛水提物的藥物應用進行了研究。

尼莫地平又名尼莫通、硝苯吡酯，屬雙氫吡啶類鈣拮抗劑。其藥理特性是選擇性擴張腦血管，在增加腦血流量的同時而不影響腦代謝?？赊卓筀+、5-HT、花生四烯酸，過氧化氫、TXA2、DGF2a和蛛網膜下腔出血所致腦血管痙攣。有向精神性作用即抗抑郁和改善學習、記憶功能。另有降低紅血球脆性，血漿粘稠性和抑制血小板聚集作用。具有抗缺血和抗血管收縮作用，能擴張腦血管，增加腦血流量，對局部缺血有保護作用。動物組織學檢查證實尼莫地平對顱內出血后的腦缺血性損害的范圍和腦水腫的程度具有改善作用，并有臨床報告尼莫地平可改善高血壓腦出血后的局部腦血流下降和伴隨的臨床變化，臨床上可用于預防和治療蛛網膜下腔出血、腦血管痙攣、中風、偏頭痛、高血壓等。

當前，隨著中西醫結合的深入發展，中西藥物并用在診療上日益廣泛應用。根據統計，應用湯劑為主并用西藥的患者，占服用湯劑患者的13.63％；用中成藥為主并用西藥的患者，占服用中成藥患者的24.70％；用西藥為主并用中成藥的患者占用西藥患者的86.74％，可見中西藥并用的幾率是相當高的。中西藥并用是中西醫結合的必然趨勢，也是中西醫結合的有效途徑之一。目前，越來越多的臨床和藥理實驗證明，中西藥合理并用或組方制劑具有提高療效、降低毒副反應、擴大適應證范圍、縮短療程、標本兼顧、減少用藥量、節省藥材以及有利于劑型的研制、改進的特點；并能發揮單獨使用中藥或西藥所沒有的治療作用，顯示了合理并用藥物的優越性。但是，不合理的中西藥并用可使藥效降低或消失，毒副反應增加或引起藥源性疾病，甚至死亡。例如地高辛和中成藥六神丸并用后出現頻發性室性早搏。據報道，五種藥物合用副作用為18％，六種以上的藥物合用副作用可達80％。

鑒于鐵皮石斛水提物在預防、治療高血壓或中風中尚屬一種全新應用，至今為止，還沒人任何公開資料顯示曾有研究者進行過鐵皮石斛與尼莫地平合用效果的研究。因此，研究鐵皮石斛與尼莫地平合用用于抗高血壓中風，最大限度地避免盲目并用所產生的不良后果，對保障病人的用藥安全無疑有著重要的臨床意義。

發明內容

本發明的目的在于克服現有技術中的不足，提供一種抗高血壓中風的鐵皮石斛尼莫地平合用藥物及其制備方法。

為了解決上述技術問題，本發明是通過以下技術方案實現的：

提供一種抗高血壓中風的鐵皮石斛尼莫地平合用藥物，藥效成分包括鐵皮石斛水提物和尼莫地平，鐵皮石斛水提物與尼莫地平的質量比為1.0～4.0∶0.12～0.24。

本發明又提供一種鐵皮石斛尼莫地平合用藥物，由所述藥效成分與藥學上可接受的制備浸膏用的輔料組成，其中鐵皮石斛水提物的質量含量為8.0％～80％。

本發明又提供一種鐵皮石斛尼莫地平合用藥物，由所述藥效成分與藥學上可接受的制備顆粒劑用的輔料組成，其中鐵皮石斛水提物的質量含量為2.0％～80％。

本發明又提供一種鐵皮石斛尼莫地平合用藥物，由所述藥效成分與藥學上可接受的制備膠囊用的輔料組成，其中鐵皮石斛水提物的質量含量為10％～50％。