[發明專利]蚊蟲驅避劑

有效

• 申請號: 201010191632.2
• 申請日: 2010-06-04
• 公開（公告）號: CN102266270A
• 公開（公告）日: 2011-12-07
• 發明（設計）人: 姜燕;王永峰;周煒;陶偉
• 申請（專利權）人: 江蘇七洲綠色化工股份有限公司;天津昌辰醫藥生物科技有限公司
• 主分類號: A61K8/49
• 分類號: A61K8/49;A61K8/87;A61K8/892;A61K8/92;A01N47/16;A01N25/08;A61Q17/02;A01P21/00
• 代理公司: 張家港市高松專利事務所 32209
• 代理人: 黃春松

技術領域

本發明涉及到一種以羥哌酯為有效成分的蚊蟲驅避劑。

背景技術

世界上許多危害很大的疾病，如瘧疾、黃熱病、登革熱等大多是通過蚊蠅等小昆蟲的侵擾而引起，蚊蠅叮咬會造成大范圍或大面積的疾病的傳播或引發疫病的流行。治理環境，減少滋生蚊蟲的土壤，在城市中可以進行。但是在自然的野外環境，蚊蟲的存在是必須的，因為它們是生物鏈中的一員；因此，在野外的綠色樹木的環境中蚊蟲是不可避免存在的。如何防止蚊蟲叮咬一直是一個重要的研究課題。

在人類的文明進程中，人類一直在尋找蚊蟲驅避劑，人類首先取自自然，直到今日人們還在使用帶一定量的天然物質驅避蚊蟲，例如萜品油、晚櫻草油、檸檬油、香葉油、雪松油、茶樹油、桉樹油，以及禽類提取物、和大蒜油或大蒜提取物。長期以來全世界很多國家的科學家致力于驅蚊避蚊物質的開發，以減少蚊蟲叮咬給人類帶來的危害。但是截至二十世紀九十年代這方面的研究工作進展依然緩慢，只是在1953開發出了一個被公認的有效產品——避蚊胺，其主要成份為N，N-二乙基間甲苯酰胺，簡稱DEET。雖然DEET是近半個世紀以來使用最為廣泛、在通常劑量下安全的驅避劑，但是仍然不時地有關于DEET的毒性報道，如長期或大量使用會出現神經系統癥狀、皮膚損害、兒童過敏反應等。兒童使用含DEET的產品是否安全仍然有爭議，美國兒科協會建議兒童不要使用濃度高于10％DEET的產品。DEET另一個致命缺點是它的增塑劑性質。它損壞許多現代合成高分子材料，例如合成纖維物質，塑制眼睛框架和手表，汽車和家具的表面的高分子涂料等等。因此，使用含有DEET的產品要謹慎，尤其是使用眾多現代化武器和儀器的部隊、野外值勤的武警和警察、以及使用汽車郊游的人，更應該格外小心。

羥哌酯，其化學名稱是2-(2-羥乙基)-哌啶-1-碳酸-1-甲基異丙酯，它的化學結構式為：

美國化學文摘號119515-38-7；分子式C₁₂H₂₃NO₃；分子量229.3g/mol；沸點296℃。

羥哌酯為無色或微黃液體，有輕微的化妝品香氣，敷在人體皮膚表面感覺舒適，無刺激性，已經在歐洲、北美、南美、澳洲等許多國家注冊，在亞洲和非洲的部分國家注冊，如在日本、加拿大、美國、澳大利亞等。該化合物最顯著的特點是極低的毒性，美國環境保護署認定為三級，對人體無傷害，以相同劑量施以相同面積皮膚表面，DEET對人體的吸收大于30％，而羥哌酯卻小于5％。而且，羥哌酯防蚊叮咬的效果確比DEET好，使用量大大低于DEET，但可以防護更長的時間。拜耳公司以此化合物為活性成分，進行了很長時間的研究，開發出較DEET更理想的新型驅避蚊劑，可以更加有效地防護，使人體不被蚊蠅叮咬，并遠離瘧疾病的傳染和傳播。目前，以羥哌酯開發的驅避蚊劑為世界衛生組織唯一認可的對人體有效驅避蚊劑。

但目前研制出的羥哌酯制劑的組成都相當復雜，其組份多則幾十種化學物質，少則近十種化學物質組成。就人和化學物質來說，任何化學物質對人體都是異物，進入正常人體是弊大于利。同時過多的使用化學物質對環境也是一種污染。因此開發簡單、易行、有效的羥哌酯驅避蚊劑新劑型，是一項對人類自身和對人類生存的環境都具有重大意義的工作。

發明內容

本發明將提供一種組成成份簡單、各個成分作用明確、無刺激、環境友好的蚊蟲驅避劑。

所述的蚊蟲驅避劑中各組份的重量含量為：5～25％的羥哌酯，10～80％有機物質，0.1～10％有機酸，0.1～1％的香精，余量為水。

所述的有機物質可以為C₂～C₄能與水混溶的有機醇或有機醇的聚合物中的至少一種，所述的有機醇或有機醇的聚合物選自乙醇、丙醇、異丙醇、丙二醇、丙三醇、丁二醇和聚乙二醇中的至少一種。

所述的有機物質還可以為以下的成膜物質：聚二烴基有機硅樹脂或聚氨酯中的至少一種，或為凡士林；所述的成膜物質在蚊蟲驅避劑中所占的重量比例為1％-30％。上述的聚二烴基有機硅樹脂為110甲基乙烯基硅酮膠、六甲基二硅氧烷、八甲基三硅氧烷、十甲基環五硅氧烷或聚二甲基矽氧烷中的至少一種，所述的聚氨酯為水溶性聚氨酯接枝丙烯酸乳液。

所述的有機物質還可以為以下的絡合劑：乙二胺四乙酸、或乙二胺四乙酸四鈉或環糊精中的至少一種；所述的絡合劑在蚊蟲驅避劑中所占的重量比例為1％-15％。