[發明專利]一種氯桂丁胺Ⅱ型晶體

在審

• 申請號: 201010179540.2
• 申請日: 2010-05-24
• 公開（公告）號: CN101851170A
• 公開（公告）日: 2010-10-06
• 發明（設計）人: 劉炳朋;王兆杰;鄒元華;李宗文;高永吉;于忠文;鞠傳平
• 申請（專利權）人: 迪沙藥業集團有限公司;威海迪素制藥有限公司
• 主分類號: C07C233/11
• 分類號: C07C233/11;C07C231/02;A61K31/165;A61P25/08
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.氯桂丁胺II型晶體，其X射線粉末衍射圖顯示的特征峰位置約為：7.5、7.8、13.4、14.9、15.5、16.7、18.7、20.2、21.1、22.8、23.2、24.8、26.0、27.1和30.2°2θ，所對應峰的相對強度分別為：19、17、30、39、100、16、52、12、38、27、16、25、21、30、45。

2.根據權利要求1的氯桂丁胺II型晶體，其紅外光譜顯示的特征吸收如下：用cm^-1表示為：3281，2970，2929，2869，1653，1616，1547，972。

3.根據權利要求1的氯桂丁胺II型晶體，其熔點是105～108℃。

4.根據權利要求1的氯桂丁胺II型晶體，其制備方法為：

第一步：在吡啶存在下，以3，4-二氯苯甲醛為起始原料，經與乙酸酐，乙酸鉀反應，得3，4-二氯苯基丙烯酸，制備3，4-二氯苯基丙烯酸；

第二步：3，4-二氯苯基丙烯酸與氯化亞砜反應，制備3，4-二氯苯基丙烯酰氯；

第三步：3，4-二氯苯基丙烯酰氯與仲丁胺反應，制備氯桂丁胺粗品；

第四步：用甲苯、石油醚或甲苯與石油醚的混合物做溶劑，溶解氯桂丁胺粗品，冷卻結晶溫度控制在5-25℃。過濾，干燥。

5.根據權利要求4的氯桂丁胺II型晶體制備方法，其適宜的結晶溫度為5-25℃。

6.一種氯桂丁胺藥物組合物，其特征是含有權利要求1的氯桂丁胺II型晶體。

7.權利要求6所述的藥物組合物，其特征是含有50～150mg氯桂丁胺II型晶體。

8.權利要求6所述的藥物組合物，其特征是含有80～120mg氯桂丁胺II型晶體。