[發明專利]一種2’，3’-二-O-乙酰基-5’-脫氧-5-氟胞苷的制備方法無效

申請號：	201010177878.4	申請日：	2010-05-20
公開（公告）號：	CN102250175A	公開（公告）日：	2011-11-23
發明（設計）人：	葉祥;曾裕建;孫玨;胡林;周惠;陳應春	申請（專利權）人：	南京萬川醫藥科技發展有限公司
主分類號：	C07H19/06	分類號：	C07H19/06;C07H1/00
代理公司：	暫無信息	代理人：	暫無信息
地址：	210019 江蘇省南京市***	國省代碼：	江蘇;32
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摘要：
搜索關鍵詞：	一種乙酰脫氧氟胞苷制備方法
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【權利要求書】：

1.-種2’，3’-二-O-乙酰基-5’-脫氧-5-氟胞苷的制備方法，其特征在于：該方法包括：創新性地首次使用催化劑三氟甲磺酸三甲基硅酯，作為5-氟胞嘧啶的硅烷化試劑。

2.如權利要求1所述的方法，其特征在于：其中所述的溶劑為無水甲苯、無水乙腈、無水二氯甲烷、1，2二氯乙烷或為它們二個及二個以上的混合溶劑。

3.根據權利要求書1、2的所述的方法其特征在于：

將5-氟胞嘧啶溶于10-30倍的溶劑中，再加入摩爾量0.3-0.8倍的三氟甲磺酸三甲基硅酯，2倍量的碘化鈉，于0±5℃，將該混合物攪拌反應30±5分鐘。再加入與5-氟胞嘧啶等摩爾量的5-脫氧三乙酰核糖，于0±5℃左右，攪拌反應2-4小時，過濾，濾液減壓濃縮干，二氯甲烷和甲醇的混合溶劑萃取，萃取液濃縮干，異丙醇結晶即得2’，3’-二-O-乙酰基-5’-脫氧-5-氟胞苷。

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