[發(fā)明專利]中藥醒酒護(hù)肝藥劑及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010177339.0
• 申請日: 2006-09-15
• 公開（公告）號: CN101816723A
• 公開（公告）日: 2010-09-01
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 陳劍鋒;郭養(yǎng)浩;陳浩
• 申請（專利權(quán)）人: 福州大學(xué)
• 主分類號: A61K36/752
• 分類號: A61K36/752;A61P1/16;A61P25/32
• 代理公司: 福州元創(chuàng)專利商標(biāo)代理有限公司 35100
• 代理人: 蔡學(xué)俊

技術(shù)領(lǐng)域：

本發(fā)明涉及一種從植物中提取藥用活性成分的綠色化學(xué)制備方法，更具體涉及到一種中 藥醒酒護(hù)肝藥劑及其制備方法。

背景技術(shù)：

人體對酒精的分解代謝是一種正常的生理現(xiàn)象，體內(nèi)少量的乙醇可在醇脫氫酶(ADH)和乙 醛脫氫酶(ALDH)的作用下分解代謝成乙酸，最后再通過氧化轉(zhuǎn)化成CO₂和H₂O排出體外，但過 量的乙醇由于不能及時代謝分解掉，很容易轉(zhuǎn)化成自由基，造成一系列機(jī)體功能紊亂，發(fā)生 酒精中毒癥狀。

大量研究表明，長期飲酒后的貯脂細(xì)胞活化對酒精性肝損害(ALD)起著主要作用，而且酒 精和乙醛的氧化可促進(jìn)活性氧的產(chǎn)生，使肝臟中脂質(zhì)過氧化物增加，脂質(zhì)過氧化物付產(chǎn)物的 脂質(zhì)醛對肝損害起著促進(jìn)作用。酒精性肝損害包括早期病變酒精性脂肪肝(AFL)肝纖維化 (LF)，酒精性肝炎(AH)，肝硬化(LC)等病型。

在酒精性肝損害的發(fā)生機(jī)制中，酒精直接損害作用是主要的，營養(yǎng)失調(diào)不過是次要原因。 可以肯定，長期攝入過量乙醇與脂肪代謝的退行性變化和肝硬化有密切聯(lián)系，自由基消除劑 能有效地減慢肝中甘油三酯含量的積累從而起到一定的保護(hù)作用。若乙醛脫氫酶(ALDH)缺乏 則大量乙醛累積，導(dǎo)致線粒體障礙和乙醛-膜蛋白化合物的產(chǎn)生，從而導(dǎo)致酒精性肝損害。

酒精中毒已成為一個世界性問題，在國外列于心腦血管疾病、癌癥之后的最嚴(yán)重的三個 公共衛(wèi)生問題之一，世界各國均致力于研究酒精中毒的發(fā)病機(jī)理和解除機(jī)制，且在不懈努力 地尋找酒精中毒防治的行之有效方法，其關(guān)鍵在于延緩乙醇的吸收且促進(jìn)其在體內(nèi)的分解代 謝，提高肝臟的生理機(jī)能和加速乙醇及其代謝產(chǎn)物的排泄。

中國有豐富的藥用植物資源，歷代也有諸多的解酒良方和解酒秘方，如何采用現(xiàn)代分離 技術(shù)，挖掘中華醫(yī)藥學(xué)寶藏，深入開展具有解酒、防醉和護(hù)肝功能的保健品的研究與開發(fā)具 有理論和現(xiàn)實(shí)意義。

歐美國家，針對酒精中毒一般是采用催吐或輸液離子補(bǔ)充的方法來延緩乙醇在體內(nèi)的吸 收；針對酒精性肝損害則給予S-腺苷基，L-蛋氨酸(SAME)或不飽和卵磷脂，利用SAME在體 內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)楣入赘孰奶岣咦杂苫宄芰虿伙柡吐蚜字哂械哪茉鰪?qiáng)膠原纖維分解酶活 性，防止肝纖維化的功能；針對急性酒精中毒則采用納絡(luò)酮利用其解除β-內(nèi)腓吠對中樞，N 系統(tǒng)的抑制作用，使癥狀得到改善。

日本學(xué)者針對酒精性肝損傷及其發(fā)病機(jī)制和酒精代謝途徑等方面進(jìn)行研究，其治療方法 一般沿用漢方記載的具有解酒功能的中藥或方劑，如采用五苓散防止酒精性肝損傷及其酒精 性代謝紊亂，采用葛花分離物治療乙醇誘發(fā)的代謝異常和肝損傷，采用枳椇子提取物和采用 刺五加或人參提取物防治酒精中毒。且已有多種產(chǎn)品上市如安醉仙解酒丸(日本SS制藥株式 會社出品)和Solumark(日本大鵬藥品工業(yè)株式會社出品)，在日本、東南亞和港澳臺地區(qū)暢 銷。

我國古代歷有諸多解酒良方，對飲酒造成的各種癥候都有相應(yīng)的配方。據(jù)古籍所載，方 劑或治法多種多樣，僅對《太平圣惠方》、《世醫(yī)得效方》、《普濟(jì)方》和《醫(yī)方類聚》的不完 統(tǒng)計，大小的解酒和戒酒方藥約150余種，其中解酒方劑占90％，戒酒方劑占10％。當(dāng)今我 國有部分學(xué)者對其中的國粹古方如葛花解醒酒湯、酒仙樂、干鐘酒、石膏湯和五子衍宗丸等 解酒驗(yàn)方的解酒能力進(jìn)行研究，并有人研制醒酒口服液、醒酒茶和解酒功能制劑，在對解酒 中醫(yī)藥進(jìn)行藥理，藥效學(xué)和臨床研究中發(fā)現(xiàn)，葛根、枳椇子、甘草等中藥或制劑具有較強(qiáng)的 解酒和降低乙醇在血液中的濃度的作用。

由于中藥材化學(xué)成分復(fù)雜，傳統(tǒng)中藥所采用的水提工藝制備的提取物，雖然含有黃酮、 皂苷、生物堿等主要醒酒護(hù)肝藥用活性成分，但是也有大量的蛋白質(zhì)、多糖、精油、鞣質(zhì)、 維生素、無機(jī)鹽和有機(jī)酸等非活性雜質(zhì)成分存在，產(chǎn)品明顯存在易吸濕、保存困難、黃酮、 皂苷、生物堿等活性成分純度不高、醒酒護(hù)肝藥效成分含量較低等缺陷，產(chǎn)品的品質(zhì)、科技 含金量、附加值均不高。

傳統(tǒng)中藥所采用的水提醇沉工藝制備的提取物，雖然有助于黃酮、皂苷、生物堿等活性 成分純度的提高，但是水提醇沉工藝的選擇性較差，在去除蛋白質(zhì)、多糖以及其它生物大分 子固形物雜質(zhì)的同時，常常損失了部分的醒酒護(hù)肝藥用活性成分，這將嚴(yán)重影響到中藥醒酒 護(hù)肝藥劑的收率和藥效，導(dǎo)致產(chǎn)品的制備成本居高不下。

發(fā)明內(nèi)容：