[發明專利]布南色林片劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201010170835.3
• 申請日: 2010-05-13
• 公開（公告）號: CN102240270A
• 公開（公告）日: 2011-11-16
• 發明（設計）人: 陳喬柏;胡海棠;謝荷芝
• 申請（專利權）人: 麗珠醫藥集團股份有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/496;A61K47/38;A61P25/18
• 代理公司: 北京泛華偉業知識產權代理有限公司 11280
• 代理人: 曹津燕

技術領域

本發明屬于醫藥領域，具體涉及一種布南色林片劑及其制備方法。

背景技術

近十幾年來，精神分裂癥的發病率表現出上升趨勢。以我國為例，精神分裂癥的發病率已經由1982年的5.69％上升到近些年的6.55％。據2002年衛生部通報，我國精神分裂患者約有800萬人，而且每年新增患者15萬人，至2006年已增加到860萬人。

布南色林是由日本住友制藥株式會社開發的，于2008年4月在日本上市的非典型抗精神病藥物。它屬于5-羥色胺和多巴胺拮抗劑，具有阻斷多巴胺D2受體和5-HT2A受體的作用。與目前市場上的其他抗精神疾病藥物相比，其錐體外系的副作用反應更少。

然而現有的布南色林的規格為4mg，屬于小劑量規格，并且現有技術中布南色林片劑的制備通常采用濕法制粒工藝，該工藝及其制得的布南色林片劑存在以下缺點：1)在制備過程中活性成分損耗大，約為10-20％；2)制粒所用的粘合劑粘度不夠，制得的顆粒比較細，所以壓片時難以加壓，導致片劑的硬度小。因此，需要針對布南色林片劑的處方及其制備工藝進行改進，從而開發出一種能夠克服以上缺點的新的布南色林片劑及其制備工藝。

發明內容

本發明的一個目的在于提供一種活性成分含量和穩定性更高，并且硬度更適合的布南色林片劑。

用于實現上述技術目的技術方案如下：

一種布南色林片劑，該片劑包含布南色林、乳糖和微晶纖維素。優選地，按重量份數計，所述片劑包含布南色林1份；乳糖10～20份，例如15～20份；微晶纖維素9～15份，例如10～12.5份。

本發明的片劑還可以包含一種或多種制藥學上常用的輔料和/或添加劑。例如，該片劑可以包含交聯羧甲基纖維素鈉，以1份布南色林為基準，交聯羧甲基纖維素鈉的含量可以為0.5～5份。本發明的片劑還可以包含硬脂酸鎂，以1份布南色林為基準，硬脂酸鎂的含量可以為0.5～5份。此外，本發明的片劑還可以包含預膠化淀粉，以1份布南色林為基準，所述預膠化淀粉的含量可以為1～5份。

例如，在本發明的片劑的一個具體實施方案中，按重量份數計，所述片劑包含布南色林1份、乳糖15份、微晶纖維素12.5份、交聯羧甲基纖維素鈉1份、硬脂酸鎂0.25份和預膠化淀粉2.5份。

例如，在本發明的片劑的另一個具體實施方案中，按重量份數計，所述片劑包含布南色林1份、乳糖20份、微晶纖維素10份、交聯羧甲基纖維素鈉1份和硬脂酸鎂0.25份。

本發明的另一個目的在于提供上述布南色林片劑的制備方法。

本發明提供了上述布南色林片劑的制備方法，該制備方法的制備過程中布南色林損耗小，而且提高了片劑的硬度。

本發明提供的布南色林片劑的制備方法包括以下步驟：

1)將各組分過篩，混合均勻；

2)將步驟1)得到的混合物制粒，壓片。

在上述制備方法中，所述步驟1)中的過篩優選采用60～80目篩。

為了解決現有的布南色林片劑及其制備工藝中存在的活性成分損耗大和硬度不足的問題，在現有片劑輔料和制備工藝的基礎上，本發明經過大量的篩選和實驗研究，最終采用直接壓片工藝以及與之相對應的處方來克服以上缺陷。具體而言，本發明采用相容性試驗確認了布南色林適宜與直接壓片工藝采用的輔料相配伍，可以直接混合壓片。本發明又進一步對直接壓片工藝采用的輔料進行了篩選和比較，確定了布南色林片劑的適宜處方。與現有產品及其制備工藝相比，由于在直接壓片的制備過程中活性成分損耗小，本發明的布南色林片劑的活性成分含量更高，硬度也得到了提高，滿足商業生產和臨床用藥的需要。

具體實施方式

以下實施例僅用于解釋本發明，而不用于限制本發明。除非另外說明，本發明實施例中的實驗條件均為本領域常規的實驗條件。

實施例1

原、輔料相容性試驗：考察布南色林與各直壓輔料在進行60℃，RH75％的加速試驗10天后的穩定性。

樣品處理：將表1所示組成的樣品轉移至25ml容量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，高效液相法檢測。

表1相容性試驗結果