[發明專利]刺囊酸在制備預防和治療心血管疾病的藥物中的應用

有效

• 申請號: 201010168934.8
• 申請日: 2010-05-11
• 公開（公告）號: CN102240293A
• 公開（公告）日: 2011-11-16
• 發明（設計）人: 郭禮新;萬麗鶴
• 申請（專利權）人: 成都康弘制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/56
• 分類號: A61K31/56;A61P3/06;A61P9/10
• 代理公司: 北京律誠同業知識產權代理有限公司 11006
• 代理人: 李高峽

技術領域

本發明涉及一種心血管疾病中藥物的應用，具體涉及刺囊酸在預防和治療高脂血癥及動脈粥樣硬化疾病中藥物的應用。

背景技術

血脂主要是由膽固醇構成，是血液中脂質的總稱，包括膽固醇、甘油三酯、游離脂肪酸、脂溶性維生素、固醇類激素等。由于脂肪代謝或運轉異常使血漿一種或多種脂質高于正常稱為高脂血癥。脂質不溶或微溶于水，必須與蛋白質結合以脂蛋白形式存在，因此，高脂血癥通常為高脂蛋白血癥，即血清脂蛋白濃度升高。從臨床上，可以簡單地分為以下四類：①高膽固醇血癥：血清TC水平增高。②混合型高脂血癥：血清TC與TG水平均增高。③高甘油三酯血癥：血清TG水平增高。④低高密度脂蛋白血癥：血清HDL-C水平減低。

高脂血癥對身體的損害是隱匿、逐漸、進行性和全身性的。它的直接損害是加速全身動脈粥樣硬化，因為全身的重要器官都要依靠動脈供血、供氧，一旦動脈被粥樣斑塊堵塞，就會導致嚴重后果。而動脈硬化引起的腎功能衰竭等，也與高脂血癥密切相關。臨床研究也證明，高膽固醇血癥的病人，使其血漿膽固醇每下降1％則其冠心病發病率下降2％。近年國外大量的臨床試驗觀察人群幾萬人，隨訪4～5年，甚至10年以上，發現降低血漿膽固醇及低密度脂蛋白，可降低冠心病發生率，減少冠心病急性發作事件，甚至可使動脈粥樣硬化的斑塊消退、回縮。隨著社會人口老齡化的到來，老年人心腦血管疾病由高血脂引發的高血壓等疾病比例正呈逐年增加趨勢，嚴重威脅著人們的生命安全。因此，尋求療效顯著、安全可靠的降血脂藥物，一直是醫藥界一個長期而又頗為熱門的研究課題。

刺囊酸ECHINOCYSTIC?ACID，分子式：C₃₀H₄₈O₄，分子量：472.7

目前報道的刺囊酸用于皂莢藥材的質量控制，李南，等，HPLC法對皂莢屬植物中刺囊酸的含量測定，《沈陽藥科大學學報》，2001年18卷3期，采用HPLC法，對皂莢屬3種植物果實中刺囊酸的含量進行了測量，用于皂莢屬植物的含量測定，刺囊酸在皂莢屬植物中分布廣泛，且含量較高，種間差異明顯。中國專利ZL03100676.0，發明名稱：刺囊酸的制備方法、藥物制劑及醫藥新用途，該發明公開了一種從皂角中產業化提取制備刺囊酸的新方法以及刺囊酸的新用途。將中藥皂角用70％-95％的乙醇回流提取，通過調pH值或D101大孔樹脂柱層析等方法純化得總皂苷，再加入一定濃度和體積的酸進行水解、純化可得刺囊酸純品。本發明提取純化的刺囊酸可用于中藥制劑的原料藥，且具有擴張冠狀動脈的作用，可用于預防和治療冠心病、心絞痛、心肌缺血等疾病。

冠狀動脈性心臟病(coronary?artery?heart?disease，CHD)簡稱冠心病，是一種最常見的心臟病，是指因冠狀動脈狹窄、供血不足而引起的心肌機能障礙和(或)器質性病變，故又稱缺血性心肌病(IHD)。本病病因至今尚未完全清楚，但認為與高血壓、高脂血癥、高粘血癥、糖尿病、內分泌功能低下及年齡大等因素有關。心絞痛(Angina?Pectoris)是冠狀動脈供血不足，心肌急劇的、暫時缺血與缺氧所引起的以發作性胸痛或胸部不適為主要表現的臨床綜合癥。其特點為陣發性的前胸壓榨性疼痛感覺，可伴有其他癥狀，疼痛主要位于胸骨后部，可放射至心前區與左上肢，常發生于勞動或情緒激動時，每次發作3～5min，可數日一次，也可一日數次，休息或用硝酸酯制劑后消失。本病多見于男性，多數病人在40歲以上，勞累、情緒激動、飽食、受寒、陰雨天氣、急性循環衰竭等為常見的誘因。心肌缺血是指各種原因引起冠狀動脈血流量降低，致使心肌氧等物質供應不足和代謝產物清除減少的臨床狀態。其可由冠心病和非冠心病所致。其病理病因：血壓降低、主動脈供血減少、冠狀動脈阻塞，可直接導致心臟供血減少；心瓣膜病、血粘度變化、心肌本身病變也會使心臟供血減少。還有一種情況，心臟供血沒有減少，但心臟氧需求量增加了，這是一種相對心肌缺血。給心臟供血的血管叫冠狀動脈，開口在升主動脈內，臨床顯示，引起心肌缺血最主要、最常見的病因，是冠狀動脈(偶見肺動脈)狹窄。

發明內容

本發明的技術方案是提供了刺囊酸的新用途。

本發明提供了刺囊酸在制備預防和治療高脂血癥的藥物中的應用。

本發明提供了刺囊酸在制備預防和治療動脈粥樣硬化的藥物中應用。

本發明提供了一種治療高脂血癥或動脈粥樣硬化的藥物組合物，它是由有效量的刺囊酸為活性成分，加入藥學上可接受的輔料或輔助性成分制備而成的制劑。

其中，所述的藥劑是口服制劑、注射制劑。