[發明專利]2,4,5-三取代的咪唑及其作為抗菌劑的用途

無效

• 申請號: 201010168727.2
• 申請日: 2003-08-19
• 公開（公告）號: CN101870691A
• 公開（公告）日: 2010-10-27
• 發明（設計）人: M·胡斯卡;R·阿爾-卡瓦斯米;A·H·楊;Y·李
• 申請（專利權）人: 勞洛斯治療公司
• 主分類號: C07D403/04
• 分類號: C07D403/04;C07D401/14;C07D409/14;A61K31/4178;A61K31/4439;A01N43/50;A61P31/04;A61P31/10;A61K9/127;A01P1/00;A01P3/00;A01N25/04
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 于巧玲

1.具有下述結構式的化合物或其鹽：

其中：

R2和R3獨立地為苯基、取代的苯基、雜芳基或取代的雜芳基；

R4表示氫或酰基；

R5、R6、R7、R8和R9獨立地是氫、鹵素、羥基、巰基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、烷氧基、烷硫基、酰基、芳氧基、氨基、酰氨基、羧基、芳基、雜環基、硝基或氰基；并且

R10為H、低級烷基或酰基；

前提是該化合物不是下列化合物：

3，3’-[5-(4-甲氧苯基)-1H-咪唑-2，4-二基]二-1H-吲哚；

4，5-二(4-甲氧苯基)-2-(3-吲哚基)咪唑；

3-(4，5-二苯基-1H-咪唑-2-基)-1-甲基-1H-吲哚；

3-[4-(4-氯苯基)-5-苯基-1H-咪唑-2-基]-1-甲基-1H-吲哚；

3-[4-(4-溴苯基)-5-苯基-1H-咪唑-2-基]-1-甲基-1H-吲哚；

3-[4-(4-甲基苯基)-5-苯基-1H-咪唑-2-基]-1-甲基-1H-吲哚；

3-[4-(4-甲氧基苯基)-5-苯基-1H-咪唑-2-基]-1-甲基-1H-吲哚；

3-[4-(4-乙氧基苯基)-5-苯基-1H-咪唑-2-基]-1-甲基-1H-吲哚；

3-[4，5-二(4-甲氧基二苯基)-1H-咪唑-2-基]-1-甲基-1H-吲哚；

4，4′-[2-(2-苯基-1H-吲哚-3-基)-1H-咪唑-4，5-二基]二[N，N-二甲基]苯胺；

4，4′-[2-(5-氯-1H-吲哚-3-基)-1H-咪唑-4，5-二基]二[N，N-二甲基]苯胺；

2-(3-吲哚基)-4，5-二[4-(二甲氨基)苯基]咪唑；

2-(3-吲哚基)-4，5-二[4-(二乙氨基)苯基]咪唑；

2-(2-苯基-3-吲哚基)-4，5-二[4-(二甲氨基)苯基]咪唑；

2-(2-氯-3-吲哚基)-4，5-二[4-(二甲氨基)苯基]咪唑；

2-(2-乙基羧基-3-吲哚基)-4，5-二[4-(二甲氨基)苯基]咪唑；

2-(5-氯-3-吲哚基)-4，5-二[4-(二甲氨基)苯基]咪唑；

2-(5-氰基-3-吲哚基)-4，5-二[4-(二甲氨基)苯基]咪唑；

2-(5-硝基-3-吲哚基)-4，5-二[4-(二甲氨基)苯基]咪唑；

2-(5-乙基羧基-3-吲哚基)-4，5-二[4-(二甲氨基)苯基]咪唑；

3-[4，5-二(4-甲基苯基)-1H-咪唑-2-基]-1H-吲哚；

3-[4，5-二(4-氯苯基)-1H-咪唑-2-基]-1-甲基-1H-吲哚；

3-[4，5-二苯基-1H-咪唑-2-基]-1H-吲哚；

3-[4，5-二(對-甲氧基苯基)-1H-咪唑-2-基]-1H-吲哚；

3-[5-(4-硝基苯基)-4-苯基-1H-咪唑-2-基]-1H-吲哚；

且

當R4至R9為H，且R10是CH₃時，那么R2和R?3不同時是在對位被-CH＝CH-COOH或-CH＝CH-COO-t-Bu取代的苯基。

2.權利要求1的化合物，其中，R2和R3獨立地為苯基、取代的苯基、吡啶基、取代的吡啶基、噻吩基、取代的噻吩基。

3.權利要求1的化合物或其鹽，具有下述結構：

其中：

Ph1和Ph2獨立地是苯基或取代的苯基。

4.權利要求1的化合物，其中：

R4為氫。

5.權利要求1-4的任一項的化合物，其中：

R5、R6、R7、R8和R9獨立地是氫、鹵素、羥基、低級烷基、烷氧基、酰基、氨基、羧基或硝基。

6.權利要求1-4的任一項的化合物，其中：

R5、R6、R7、R8和R9獨立地是氫、鹵素、低級烷基、氨基、羧基、或硝基。

7.權利要求1-4的任一項的化合物，其中：

R5、R6、R7、R8和R9獨立地是氫、鹵素或低級烷基。