[發(fā)明專利]含有烴基硼酸絡(luò)合物的抗生素和使用方法無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201010165674.9 | 申請(qǐng)日： | 2003-12-18 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN101928295A | 公開(kāi)（公告）日： | 2010-12-29 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 萬(wàn)·利;斯蒂芬·J·本科維奇 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 安那卡藥品公司 |
| 主分類號(hào)： | C07F5/02 | 分類號(hào)： | C07F5/02;A61K31/69;A61P31/04;A61P31/10 |
| 代理公司： | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 11038 | 代理人： | 袁志明 |
| 地址： | 美國(guó)加利*** | 國(guó)省代碼： | 美國(guó);US |
| 權(quán)利要求書(shū)： | 查看更多 | 說(shuō)明書(shū)： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 含有 硼酸 絡(luò)合物 抗生素 使用方法 | ||
本申請(qǐng)是申請(qǐng)?zhí)枮?00380108917.3、申請(qǐng)日為2003年12月18日、發(fā)明名稱如上的專利申請(qǐng)的分案申請(qǐng)。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及抗生素且涉及抗細(xì)菌和抗真菌化合物及其用途的領(lǐng)域。本發(fā)明也提供用于制備和使用所述抗生素及其醫(yī)藥組合物的方法。
背景技術(shù)
現(xiàn)代醫(yī)學(xué)的一個(gè)標(biāo)志是與細(xì)菌和真菌感染有關(guān)的發(fā)病率和死亡率有所降低。然而，常規(guī)抗生素的濫用和感染性細(xì)菌群體的自然選擇導(dǎo)致多數(shù)細(xì)菌感染物對(duì)多數(shù)抗生素藥劑制劑的各種程度抗藥性的發(fā)展。在諸如MRSA(耐多藥葡萄球菌A)的嚴(yán)重病例中，一種或僅少數(shù)抗生素是目前有效的。另外，免疫缺陷綜合癥的存在導(dǎo)致條件性感染的額外發(fā)病從而需要加強(qiáng)抗生素治療。
因此，不斷需要新的醫(yī)療技術(shù)、更有效的抗生素化合物，尤其是用于治療對(duì)目前可獲得的療法有抗力的細(xì)菌感染。
發(fā)明內(nèi)容
一方面，本發(fā)明涉及抗生素化合物。本發(fā)明的抗生素化合物為烴基硼酸酯衍生物，尤其是烴基硼酸絡(luò)合物，且包括諸如羥基喹啉、吡啶羧酸和咪唑衍生物的化合物。
本發(fā)明也提供了作為醫(yī)藥組合物的抗生素化合物，所述組合物可投予動(dòng)物，最優(yōu)選的是人類，用來(lái)治療細(xì)菌或真菌病原學(xué)的疾病或免疫受損或虛弱狀態(tài)的動(dòng)物(最優(yōu)選的是人類)體內(nèi)細(xì)菌或真菌機(jī)會(huì)性感染。
在優(yōu)選的實(shí)施例中，本發(fā)明的化合物為那些具有本文揭示的優(yōu)選取代基的由式1或式2所給出結(jié)構(gòu)的化合物。
本發(fā)明也提供了用于制備抗生素化合物及其醫(yī)藥組合物的方法，及使用所述抗生素來(lái)治療的方法。本發(fā)明的抗生素化合物和醫(yī)藥組合物的套件和封裝實(shí)施例也涵蓋于其中。
本發(fā)明也涉及使用本文所揭示的抗生素化合物來(lái)治療感染(優(yōu)選的為細(xì)菌及/或真菌感染)的方法。
具體實(shí)施方式
本發(fā)明提供用于治療及/或預(yù)防細(xì)菌感染的抗生素，尤其是抗細(xì)菌和抗真菌化合物。
本發(fā)明包含具有下式結(jié)構(gòu)的化合物
式1????????????????????式2
其中B為硼，O為氧，m為0、1或2，
其中R*和R**各自獨(dú)立選自經(jīng)取代或未經(jīng)取代的烷基(C1-C4)、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的環(huán)烷基(C3-C6)、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的乙烯基、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的炔基、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的芐基、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的苯基及經(jīng)取代或未經(jīng)取代的雜環(huán)，
且其中z為0或1且當(dāng)z為1時(shí)，A為CH、CR10或N，
且其中D為N、CH或CR12，
且其中E為H、OH、烷氧基或N-(嗎啉基)乙氧基
且其中r為1或2，且其中當(dāng)r為1時(shí)，G為＝O(雙鍵氧)且當(dāng)r為2時(shí)，各G獨(dú)立為H、甲基、乙基或丙基，
其中R12選自(CH2)kOH(其中k＝1、2或3)、CH2NH2、CH2NH-烷基、CH2N(烷基)2、CO2H、CO2烷基、CONH2、OH、烷氧基、芳氧基、SH、S-烷基、S-芳基、SO2烷基、SO3H、SCF3、CN、鹵素、CF3、NO2、NH2、2*-氨基，3*-氨基，NH2SO2及CONH2，
且其中J為CR10或N
且其中R9、R10及R11各自獨(dú)立選自由如下各物組成的群：氫、烷基、(CH2)nOH(n＝1至3)、CH2NH2、CH2NH烷基、CH2N(烷基)2、鹵素、CHO、CH＝NOH、CO2H、CO2-烷基、S-烷基、SO2-烷基、S-芳基、NH2、烷氧基、CF3、SCF3、NO2、SO3H及OH，
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