[發明專利]一種納米制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201010160103.6
• 申請日: 2010-04-30
• 公開（公告）號: CN102232937A
• 公開（公告）日: 2011-11-09
• 發明（設計）人: 王成港;靳文仙;閻卉;李桂龍;王春龍;呂守磊
• 申請（專利權）人: 天津藥物研究院
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K9/16;A61K9/20;A61K47/34;A61K47/32;A61K47/36;A61K47/38;A61K31/10;A61K31/357;A61K31/496;A61K31/64;A61K31/4745
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1.一種難溶性藥物的納米混懸劑，其特征在于首先制備成納米混懸液，其后采用流化床或噴霧干燥法將納米混懸液制備成固體顆粒，并最終制成口服固體制劑。

2.根據權利要求1所述的納米混懸劑，其特征在于，所述難溶性藥物為普羅布考、水飛薊賓、伊曲康唑、格列喹酮、羥基喜樹堿。

3.根據權利要求1所述的納米混懸劑，其特征在于，所述口服固體制劑為片劑或膠囊劑或顆粒劑。

4.根據權利要求1-3中任一項所述的納米混懸劑，其特征在于，所述納米混懸液含有按該混懸液的重量計的如下成分：

活性成分??????1％～50％

表面活性劑????0.1％～30％

潤濕劑????????0.05％～10％

水????????????20％～98％

5.根據權利要求1-3中任一項所述的納米混懸劑，其特征在于，所述納米混懸液含有按該混懸液的重量計的如下成分：

活性成分??????5％～30％

表面活性劑????0.1％～10％

潤濕劑????????0.1％～5％

水????????????60％～98％

6.根據權利要求1-5中任一項所述的納米混懸劑，所述納米混懸液特征在于，所述表面活性劑為泊洛沙姆188、卵磷脂、豆磷脂醇、山崳酸甘油酯、十二烷基磺酸鈉、聚山梨酯-80、聚乙烯吡咯烷酮或它們的混合物，優選是泊洛沙姆188或聚乙烯吡咯烷酮或其混合物，更優選是泊洛沙姆188或聚乙烯吡咯烷酮_k30或其混合物。

7.根據權利要求6中任一項所述的納米混懸劑，所述納米混懸液特征在于，表面活性劑由泊洛沙姆188和聚乙烯吡咯烷酮_k30以重量比3∶1～1∶3組成。

8.根據權利要求6中任一項所述的納米混懸劑，所述納米混懸液特征在于，表面活性劑由泊洛沙姆188和聚乙烯吡咯烷酮_k30以重量比1∶1～1∶3組成。

9.根據權利要求4-5中任一項所述的納米混懸劑，其特征在于，所述潤濕劑為甘油或丙二醇或其混合物。

10.根據權利要求1-9中任一項所述的納米混懸劑，其特征在于，首先制備成納米混懸液，然后采用流化床將納米混懸液制備成固體顆粒。流化床中要首先添加藥用輔料作為底料，然后將納米混懸液噴入流化床進行干燥，制備成納米混懸液的固體顆粒。

11.根據權利要求1-10中任一項所述的納米混懸劑，其特征在于，首先制備成納米混懸液，然后采用流化床將納米混懸液制備成固體顆粒。流化床中要首先添加藥用輔料作為底料，然后將納米混懸液噴入流化床進行干燥，并進一步噴加粘合劑，增加顆粒成型性，制備成納米混懸液的固體顆粒。

12.根據權利要求11所述的納米混懸劑，其特征在于，粘合劑為羥丙基甲基纖維素和/或聚乙烯吡咯烷酮的水溶液。

13.根據權利要求1-9中任一項所述的納米混懸劑，其特征在于，首先制備成納米混懸液，然后采用噴霧干燥法將納米混懸液制備成固體顆粒。納米混懸液中要添加藥用輔料作為骨架材料，混合均勻后采用噴霧干燥法制備成納米混懸液的固體顆粒。

14.根據權利要求10-13中任一項所述的納米混懸劑，其特征在于，所述作為底料或骨架材料的藥用輔料為乳糖、甘露醇、預膠化淀粉、山梨醇、蔗糖、葡萄糖、微晶纖維素、淀粉或其混合物。

15.根據權利要求1-15中任一項所述的納米混懸劑，其特征在于，納米混懸液制備成固體顆粒劑后，可進一步加入填充劑、崩解劑、助流劑、潤滑劑，混合均勻后壓片，制備成片劑。

16.根據權利要求15所述的納米混懸劑，其特征在于，所述填充劑為乳糖、微晶纖維素、淀粉、預膠化淀粉、甘露醇、山梨醇、蔗糖或其混合物；崩解劑為低取代羥丙基纖維素、交聯聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉或其混合物；助流劑、潤滑劑為滑石粉、硬脂酸鎂、微粉硅膠或其混合物。