[發(fā)明專(zhuān)利]一種含有櫻草苷和苯乙酮苷類(lèi)成分組合物的制備

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010159074.1
• 申請(qǐng)日: 2010-04-29
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101817852A
• 公開(kāi)（公告）日: 2010-09-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 杜樹(shù)山;曲功霖;張海鳴;楊洪武;曹杰;孔德云;方睿
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 北京師范大學(xué)
• 主分類(lèi)號(hào): C07H15/203
• 分類(lèi)號(hào): C07H15/203;C07H1/08;C07C49/825;C07C45/79;A61K31/7034;A61K31/122;A61P25/08;A61P25/04;A61P29/00
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技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種來(lái)自蒙藥原料藥的櫻草苷和苯乙酮苷類(lèi)提取物，尤其涉 及來(lái)自胭脂花原料藥的含有櫻草苷的苯乙酮苷類(lèi)提取物。

背景技術(shù)

蒙藥胭脂花(又名段報(bào)春、胭脂報(bào)春)為報(bào)春花科報(bào)春花屬植物胭脂花 Primula?maximowiczii?Regel的全草(蒙藥名：薩都克納克福)，生于亞高 山草甸上或山地林下、林緣及潮濕腐殖質(zhì)豐富的地方，在我國(guó)分布于東北、 內(nèi)蒙古、河北、山西、陜西、甘肅、青海等地，具有止痛、祛風(fēng)的作用，主 治癲癇、頭痛等癥。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明人在對(duì)胭脂花中的櫻草苷和苯乙酮苷類(lèi)提取物進(jìn)行研究中，發(fā)現(xiàn) 所得到的含有櫻草苷和系列苯乙酮苷類(lèi)提取物，因而完成了本發(fā)明的內(nèi)容。

本發(fā)明提供的蒙藥櫻草苷和苯乙酮苷類(lèi)提取物，尤其是蒙藥胭脂花中提 取的含有櫻草苷和苯乙酮苷類(lèi)提取物。

本發(fā)明提供了一種來(lái)自蒙藥原料藥的櫻草苷和苯乙酮苷類(lèi)提取物，其中 至少含有櫻草苷成分，該提取物中櫻草苷的含量以重量百分?jǐn)?shù)計(jì)至少不低于 5％，優(yōu)選30％，但不超過(guò)95％。

本發(fā)明還提供了來(lái)自胭脂花原料藥的上述提取物的提取方法，以得到櫻 草苷和苯乙酮苷含量較高的提取物。

根據(jù)本發(fā)明提供的蒙藥櫻草苷和苯乙酮苷類(lèi)提取物，其中至少含有櫻草 苷，每克提取物中含有的櫻草苷和苯乙酮苷類(lèi)成分以櫻草苷計(jì)不少于500毫 克。尤其是，每克提取物中含有櫻草苷不少于50毫克。

本發(fā)明的提取物可以來(lái)自任何含有所述櫻草苷和苯乙酮苷成分的原料 藥，優(yōu)選來(lái)自胭脂花原料藥中櫻草苷和苯乙酮苷類(lèi)成分。

通過(guò)對(duì)成分的試驗(yàn)摸索，本發(fā)明尤其提供了應(yīng)用大孔吸附樹(shù)脂和聚酰胺 吸附精制的提取方法得到的胭脂花提取物，具有比較高的櫻草苷和苯乙酮苷 類(lèi)有效成分含量，并且保持了天然原料的成分。

本發(fā)明所稱(chēng)“苯乙酮苷類(lèi)”是指以苯乙酮為母核的不同糖為取代基的化 合物。

根據(jù)前面所述，本發(fā)明的提取物來(lái)自蒙藥胭脂花，除含有櫻草苷外，還 可以包括任何苯乙酮苷類(lèi)部位，例如其成分還包括選自2-櫻草糖基-4-甲氧 基-苯乙酮、4-O-β-D-葡萄糖基-苯乙酮、4-羥基-苯乙酮、2-O-β-D-葡萄 糖基-4-甲氧基-苯甲酸甲酯、4-櫻草糖基-苯乙酮、2-櫻草糖基-5-甲氧基- 苯乙酮等中的一種或數(shù)種。根據(jù)本發(fā)明的優(yōu)選方案，該提取物來(lái)自胭脂花原 料藥中櫻草苷和苯乙酮苷類(lèi)成分。

本發(fā)明的提取物可以是通過(guò)任何可行的方法得到，優(yōu)選地可以是采用大 孔吸附樹(shù)脂和聚酰胺吸附精制得到，使產(chǎn)物具有比較高的純度和收率。

本發(fā)明可采用原料生藥，也可采用加工后的飲片。根據(jù)本發(fā)明優(yōu)選的方 法，采用胭脂花飲片或未加工的胭脂花生藥為原料，如果是未加工的胭脂花 生藥，可進(jìn)行清洗、晾曬和切片等加工作為前期處理，提取方法如下：

胭脂花藥材粉碎，有機(jī)溶媒(例如乙醇)提取，回收溶劑，濃縮沉淀， 濾過(guò)，濾液上大孔吸附樹(shù)脂，用有機(jī)溶媒(例如醇，優(yōu)選乙醇)梯度洗脫， 收集10％-90％濃度洗脫下來(lái)的成分，優(yōu)選20％-50％濃度洗脫下來(lái)的成 分，更優(yōu)選20％-40％濃度洗脫下來(lái)的成分，上聚酰胺柱，以20％-35％乙醇 洗脫，得到化合物櫻草苷和苯乙酮苷類(lèi)成分為主的組分。

結(jié)構(gòu)鑒定

化合物1：2-櫻草糖基-4-甲氧基-苯乙酮

棕黃色粉末，224，262。

¹H-NMR數(shù)據(jù)顯示此化合物結(jié)構(gòu)中存在ABX偶合系統(tǒng)：δ7.65(1H，d， J＝8.5Hz，H-6)，6.78(1H，d，J＝2.0Hz，H-3)，6.66(1H，dd，J＝8.5， 2.0Hz，H-5)和1個(gè)甲氧基δ3.83(3H，s，H-9)，1個(gè)甲基δ2.57(3H，s， H-8)以及2個(gè)糖的端基氫δ5.03(1H，d，J＝7.5Hz，H-1’)，4.15(1H，d， J＝7.5Hz，H-1”)，表明2個(gè)單糖均為β構(gòu)型。