[發明專利]一種硝苯地平膠漿劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201010156653.0
• 申請日: 2010-04-03
• 公開（公告）號: CN101947199A
• 公開（公告）日: 2011-01-19
• 發明（設計）人: 劉斌;劉加升
• 申請（專利權）人: 劉加升;劉斌
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/4422;A61K47/38;A61P9/10;A61P9/12
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體地說是涉及一種硝苯地平膠漿及其制備方法。

背景技術

硝苯地平是一種鈣拮抗劑，具有擴張動脈、抑制血管痙攣的作用，主要用于治療心絞痛及各種類型的高血壓。硝苯地平目前有片劑、膠囊劑、膠丸劑、緩釋劑、控釋劑等劑型。

發明內容

本發明的目的是為臨床提供一種硝苯地平膠漿劑，給藥方式為直腸給藥，以提高該藥物的生物利用度，使其顯效更快、療效更高，更好地滿足心絞痛、高血壓的治療需求。

本發明硝苯地平膠漿劑的制備方法：先取羧甲基纖維素鈉粉末20-40g溶于400～500ml?50～60℃的蒸餾水中并過濾，冷卻至20～25℃；再取硝苯地平細粉末1g溶于300～400ml?20～25℃的蒸餾水中，過濾后加入5％羥苯乙酯溶液4～8ml。將兩種溶液合并，最后加20～25℃的蒸餾水至1000ml并充分攪勻，分裝成10ml(10mg)/瓶或5ml(5mg)/瓶包裝，滅菌后避光貯存備用。

本發明具有以下有益效果：1.避免了口服給藥導致的藥物肝臟首過效應；2.提高了硝苯地平的生物利用度，使其顯效更快、療效更高；3.克服了片劑舌下含服給藥所需的熔化、軟化、藥物崩解、釋溶、吸收這一緩慢過程，使硝苯地平在分散度擴大、吸收加快；4.直腸給藥方式簡單易行，便于普及與推廣；5.適用于因嘔吐等原因不能口服或含服硝苯地平片劑的患者。6.非常適用于快速降壓或快速緩解心絞痛。

具體實施方式

實施例1

將羧甲基纖維素鈉細粉末20g溶于400ml?50℃的蒸餾水中并過濾，冷卻至20℃；再取硝苯地平細粉末1g溶于300ml?20℃的蒸餾水中，過濾后加入5％羥苯乙酯溶液4ml。將兩種溶液合并，最后加20℃的蒸餾水至1000ml并充分攪勻，分裝成10ml(10mg)/瓶包裝，滅菌后即得硝苯地平膠漿劑。

實施例2

將羧甲基纖維素鈉細粉末30g溶于450ml?55℃的蒸餾水中并過濾，冷卻至20℃；再取硝苯地平細粉末1g溶于350ml?20℃的蒸餾水中，過濾后加入5％羥苯乙酯溶液6ml。將兩種溶液合并，最后加20℃的蒸餾水至1000ml并充分攪勻，分裝成5ml(5mg)/瓶包裝，滅菌后即得硝苯地平膠漿劑。

實施例3

將羧甲基纖維素鈉細粉末40g溶于500ml?60℃的蒸餾水中并過濾，冷卻至25℃；再取硝苯地平細粉末1g溶于400ml?25℃的蒸餾水中，過濾后加入5％羥苯乙酯溶液8ml。將兩種溶液合并，最后加25℃的蒸餾水至1000ml并充分攪勻，分裝成10ml(10mg)/瓶包裝，滅菌后即得硝苯地平膠漿劑。