[發明專利]水楊酸脂質體和其系列外用制劑的制備方法及在痤瘡治療中應用

無效

• 申請號: 201010146934.8
• 申請日: 2010-04-15
• 公開（公告）號: CN101829057A
• 公開（公告）日: 2010-09-15
• 發明（設計）人: 周鴻立;張揚;金星;邱峻;徐鵬程;張艷;李洪巖;劉志剛
• 申請（專利權）人: 吉林化工學院
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K9/00;A61K9/107;A61K9/06;A61K9/70;A61K31/60;A61K8/368;A61K8/14;A61K8/02;A61K8/06;A61P17/10;A61Q19/00
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1.水楊酸脂質體和其系列外用制劑的制備方法及在痤瘡治療中的應用，其特征在于下列步驟：

(1)水楊酸脂質體的制備；

(2)水楊酸脂質體凝膠劑、乳劑、霜劑、膜劑的制備；

2.根據權利要求1所述的水楊酸脂質體的制備方法，其特征在于：可以采用注入法、薄膜分散法、逆向蒸發法、超聲波分散法等方法制備水楊酸脂質體，最好采用注入法，更優選乙醇注入法。用于形成脂質體的脂類物質包括本領域技術人員已知的任何可以構成脂質體的脂類物質，包括(但不僅限于)下列物質中的一種或多種：磷脂、膽固醇、經過各種修飾磷脂等。其中磷脂采用天然磷脂或者采用半合成或全合成的磷脂，或者采用天然磷脂與半合成或全合成磷脂的混合物。磷脂與膽固醇的質量比為：1∶1～100∶1，優選10∶1～30∶1。水楊酸與脂類物質的質量比為：1∶2～1∶100。溶劑可以選擇C₁～C₆脂肪醇、二氯甲烷、氯仿、丙酮、乙酸乙酯、四氫呋喃等，最好選用乙醇和二氯甲烷，更優選乙醇。可選用磷酸二氫鈉、磷酸二氫鉀、磷酸氫二鈉、磷酸氫二鉀等磷酸鹽配制緩沖液，pH值范圍控制在：5.5～9.8，最好在6.8～8.2，更優選7.4。相變溫度為：0℃～67℃之間，最好在26℃～60℃之間，更優選55℃。

3.根據權利要求1所述的水楊酸脂質體包封率的測定方法，其特征在于：可以采用分子排阻色譜法、微柱離心法、透析法、離心法、超速離心法、離子交換色譜法等方法測定包封率，最好采用透析法、離心法，更優選透析法。

4.根據權利要求1所述的水楊酸脂質體凝膠劑、乳劑、霜劑、膜劑的制備方法，其特征在于：采用本領域技術人員已知的任何可以制備凝膠劑、乳劑、霜劑、膜劑的基質、輔料制備水楊酸脂質體凝膠劑、乳劑、霜劑、膜劑。

5.根據權利要求1所述的水楊酸脂質體凝膠劑、乳劑、霜劑、膜劑的應用領域是痤瘡治療和保養膚質，包括面、背、頭皮等部位的輕、中、重度痤瘡。