[發明專利]一種普拉格雷合成工藝無效
| 申請號： | 201010146004.2 | 申請日： | 2010-04-10 |
| 公開（公告）號： | CN101812069A | 公開（公告）日： | 2010-08-25 |
| 發明（設計）人： | 李進都;孫科;常森 | 申請（專利權）人： | 山東新華制藥股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D495/04 | 分類號： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 255000 山東省*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 普拉 合成 工藝 | ||
1.一種普拉格雷合成工藝，其特征是用具有下式結構的普拉格雷中間體加成鹽制備普拉格雷，
其中中間體存在酮-烯醇互變異構體，HY是質子酸，包括無機酸和有機酸，無機酸主要是鹽酸，硫酸，硝酸，氫溴酸，氫碘酸，硫酸或磷酸，有機酸主要是甲磺酸，三氟乙酸，馬來酸，草酸，丁二酸或對甲苯磺酸。
2.根據權利要求1所述的普拉格雷合成工藝，其特征在于：其中HY是鹽酸，硫酸，氫溴酸，硝酸，甲磺酸，三氟乙酸，馬來酸或對甲苯磺酸。
3.根據權利要求1所述的普拉格雷合成工藝，其特征在于：先用堿中和普拉格雷中間體加成鹽成為自由堿，然后乙酰化制備普拉格雷。
4.根據權利要求1所述的普拉格雷合成工藝，其特征在于：用堿中和普拉格雷中間體加成鹽成為自由堿，再乙酰化制備普拉格雷，中和過程和乙酰化過程同時進行。
5.根據權利要求1所述的普拉格雷合成工藝，其特征在于：所述普拉格雷中間體加成鹽的制備，包括以下步驟：
將惰性溶劑加入到制備的普拉格雷類中間體粗品中，過濾，然后按摩爾比1∶1-2加酸，反應溫度0-90℃，反應時間0.5-12小時，生成目標產物。
6.根據權利要求5所述的普拉格雷合成工藝，其特征在于：所述的惰性溶劑包括醚類，烷烴或芳烴，酮類，醇類有機溶劑之一或組合。
7.根據權利要求6所述的普拉格雷合成工藝，其特征在于：所述的惰性溶劑是乙醚，甲苯，環己烷，正己烷，異丙醇或丙酮。
8.根據權利要求5所述的普拉格雷合成工藝，其特征在于：先將惰性溶劑加入到普拉格雷中間體，攪拌后，過濾除去雜質，再將酸溶于相同的惰性溶劑后滴加到濾液中進行反應。
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