[發明專利]有機胺衍生物作為小分子藥物腦靶向修飾基團的用途有效
| 申請號: | 201010144446.3 | 申請日: | 2010-04-12 |
| 公開(公告)號: | CN101822841A | 公開(公告)日: | 2010-09-08 |
| 發明(設計)人: | 張志榮;龔濤;孫遜;張宣;趙棟;劉興 | 申請(專利權)人: | 四川大學 |
| 主分類號: | A61K47/48 | 分類號: | A61K47/48;A61K9/00;A61K45/00;C07C237/08;C07C219/10;A61P25/00;A61P25/28;A61P35/00;A61P25/16 |
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| 地址: | 610065 四*** | 國省代碼: | 四川;51 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 有機 衍生物 作為 分子 藥物 靶向 修飾 基團 用途 | ||
1.式(I)有機胺衍生物在制備具有提高了B部分中藥物D在腦部聚集濃度或延長了 其在腦部聚集時間或提高了其腦部作用效果的藥物中的用途:
式(I)
其中,
R1代表氫原子或1~4個碳原子的烷基或1~4個碳原子的烷氧基或1~4個碳原子的 醚基或醚烷基;
R2代表氫原子或1~4個碳原子的烷基或1~4個碳原子的烷氧基或1~4個碳原子的 醚基或醚烷基;
n=0、1、2、3、4;
X為酯基、碳酸酯基、酰胺基、酰胺酯基、醚基、胺基、氨基酸酯基、氨基酸酰胺、 二硫鍵中的一種或多種;
所述藥物D是選自布洛芬。
2.一種由權利要求1所述的有機胺衍生物制得的藥學上可接受的制劑,所述制劑選自 片劑、栓劑、軟膠囊劑或硬膠囊劑、溶液劑、混懸劑或氣霧劑、注射劑。
3.一種由權利要求1所述的有機胺衍生物制得的藥學上可接受的制劑,所述制劑選自 凍干粉針劑。
4.根據權利要求2或3所述的制劑在制備預防腦部及中樞神經系統疾病的藥物中的應 用。
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