[發明專利]注射用亮菌甲素

無效

• 申請號: 201010135509.9
• 申請日: 2010-03-30
• 公開（公告）號: CN101972233A
• 公開（公告）日: 2011-02-16
• 發明（設計）人: 吳家安
• 申請（專利權）人: 吳家安
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/37;A61K47/26;A61P31/00;A61P1/16
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域：

本發明涉及一種藥品，具體涉及一種注射用亮菌甲素。?

背景技術：

亮菌甲素的理化性質為黃色或橙黃色結晶性粉末，無臭，在水中的溶解度很差，此外制成未經滅菌且需注射給藥的制劑，必須除去熱原、細菌和其它雜質，因此，制成注射用亮菌甲素，這些都是亟待解決的技術問題。?

發明內容：

本發明所要解決的技術問題是：解決上述現有技術存在的問題，而制成符合國家藥品標準的注射用亮菌甲素。?

本發明采用的技術方案是：?

處方：?

亮菌甲素??????2.5g?

L——精氨酸???40g?

甘露醇????????60g?

加注射用水至??2000ml?

制成規格2.5mg的1000支?

本發明的詳細制備工藝步驟：?

1)、按處方量稱取亮菌甲素、甘露醇和L-精氨酸加入適量注射用水中；使之溶解，再用適量HCI調PH至7.0～8.0之間；?

2)、將上述溶液加入0.15％的活性碳處20分鐘，粗濾脫碳；?

3)、將脫炭后的澄明液體加注射用水至全量；?

4)、將稀配溶液經除菌過濾后，取樣檢測溶液澄明度、PH值及含量合格后，送至灌裝室備用；?

5)、將注射用水、純化水分別通過0.45um過濾器過濾檢查澄明度合格后，送西林瓶超聲波洗瓶機對西林瓶進行清洗，清潔完成后，取西林瓶清洗水檢查澄明度合格后，輸入百級層流保護下的隧道滅菌干燥箱內進行干燥滅菌；?

6)、將注射用水經0.45um過濾器過濾后送至膠塞清洗機對膠塞進行清洗，清洗后取膠塞清洗水進行澄明度檢查合格后，對膠塞進行干燥滅菌；?

7)、將清潔滅菌后的西林瓶及膠塞輸送至灌裝半加塞間，檢查澄明度合格后進行灌裝半加塞，灌裝量約2.0ml，精確裝量依據半成品含量確定；?

8)、將灌裝半加塞完成的制品裝盤，套上不銹鋼框，在百級層流保護下移送至凍干干燥箱內，抽出不銹鋼盤，讓制品底部直接與凍干機擱板平穩完全接觸，滿箱后，插上測溫探頭，檢查干燥箱密封圈，關上干燥箱門，進入冷凍干燥過程；?

9)、冷凍干燥：首先將制品冷凍至-40℃，保溫2.0h；再將冷凝器溫度降至-55℃以下，開啟真空泵將真空度降至13.33Pa以下對制品進行升華干燥，此過程，制品溫度從-40℃慢慢升至-5℃，干燥箱真空度維持在13.33Pa以下，需時約15小時，當制品溫度升至-5℃，制品冰層全部消失后進入制品升溫干燥過程，此時將擱板溫度逐漸升至38℃，冷凝器溫度仍保持-55℃，干燥箱真空度在13.33Pa以下，制品在此條件下溫度逐漸升高至38℃并保持恒定；約12小時左右，當關閉大蝶閥干燥箱真空度3分鐘內變化不超過3Pa時，可判定冷凍干燥全過程結束，總需時約30小時左右；?

10)、冷凍干燥完畢的制品，在真空狀態下全加塞后，出箱送至物流氣閘間，再由軋蓋工序人員移至軋蓋室軋蓋。將純化水經0.45um過濾器過濾后，送入鋁蓋清洗機，將鋁蓋進行清洗，檢查洗蓋水澄明度合格后，開啟滅菌程序，對鋁蓋進行干燥滅菌，滅菌結束，將鋁蓋交軋蓋工序使用；?

11).扎蓋，成品檢驗合格后，入庫。?

本發明的處方設計依據和制備工藝篩選?

1、處方工藝篩選?

亮菌甲素的理化性質：亮菌甲素為黃色或橙黃色結晶性粉末；無臭；本品在稀堿溶液中溶解，在乙醇或甲醇中極微溶解，在水中幾乎不溶，可見本品在水中的溶解度很差，因此解決本品的溶解度是個重要考慮的因素。?

根據參考文獻，影響亮菌甲素穩定性的關鍵因素為pH值，因此選擇合適的pH值是我們要考慮的因素。?

另外在工藝篩選過程中，由于本品是未經滅菌且需注射給藥的制劑，因此用活性炭吸附除去熱原、細菌和其他雜質是工藝過程中必須的步驟。但活性炭一般對主藥也有一定程度的吸附作用，所以在確定活性炭的用量、吸附時間和溫度時主要以主藥的含量變化為指標。?

綜上所述，我們以此幾點為指標，確定本品的處方和工藝。處方和工藝的具體篩選過程如下：?

2、pH值的確定?