[發明專利]載藥類脂微粒的制備方法

有效

• 申請號: 201010131348.6
• 申請日: 2010-03-18
• 公開（公告）號: CN102188364A
• 公開（公告）日: 2011-09-21
• 發明（設計）人: 魯翠濤;趙應征
• 申請（專利權）人: 魯翠濤
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K47/32;A61K47/34;A61K45/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種載藥類脂微粒的制備方法，其特征在于：將水溶性藥物與兩親性高分子材料溶解于水相體系中，進行第一次冷凍干燥處理，然后將包含水溶性藥物的凍干粉與類脂微粒成膜材料均勻分散于有機相體系中，進行第二次冷凍干燥方法，制成包載水溶性藥物的類脂微粒。

2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述的水溶性藥物是指不溶于中等或弱極性有機溶劑的親水性強的藥物，包括發揮預防、治療、保健、清潔、美容作用的中藥有效成分、化學藥物、氨基酸、多肽或蛋白藥物。

3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述的兩親性高分子材料是指藥學上公認的天然高分子材料、半合成高分子材料和合成高分子材料，包括聚乙二醇、泊洛沙姆、聚維酮和聚乙烯醇。

4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述的類脂微粒成膜材料包括類脂成分和表面活性劑，類脂成分選自藥學中公認類脂質成分，包括硬脂酸及其酯類、聚乳酸及其酯類、12～30個碳的醇及其酯類、膽固醇及其衍生物、谷甾醇及其衍生物、膽酸及其衍生物，表面活性劑包括：吐溫系列、司盤系列、油酸、甘油、丙二醇。

5.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述的有機相是指碳數在10以內的直鏈、支鏈的醇。

6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于：所述的有機相是叔丁醇。

7.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述的水相體系和有機相體系中含有藥學公知的表面活性劑、多元醇或糖類、高分子骨架支持劑、抗氧劑、穩定劑、緩沖鹽中的一種或幾種。

8.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述的包載水溶性藥物的類脂微粒粒徑為微米級或納米級。

9.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述的包載水溶性藥物的類脂微粒進一步通過透析、離心、層析的處理方法去除脂質碎片和多余鹽離子。

10.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述的包載水溶性藥物類脂微粒進一步加工，形成口服、黏膜、注射、皮膚給藥制劑的原料，制成發揮預防、治療、保健、清潔、美容作用的具體制劑。