[發(fā)明專利]一種鹽酸頭孢甲肟混懸制劑及其新應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010128311.8
• 申請日: 2010-03-22
• 公開（公告）號: CN101780035A
• 公開（公告）日: 2010-07-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王明
• 申請（專利權(quán)）人: 海南永田藥物研究院有限公司
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K31/546;A61P31/04;A61P15/00
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1.一種鹽酸頭孢甲肟混懸制劑，其包括鹽酸頭孢甲肟、生物降解劑、乳化劑和乳化穩(wěn)定劑，其中鹽酸頭孢甲肟與生物降解劑的重量比為1∶1-5，鹽酸頭孢甲肟與乳化劑的重量比為1∶0.5-2，鹽酸頭孢甲肟與乳化穩(wěn)定劑的重量比為1∶0.2-1.5，其中所述生物降解劑選自明膠、白蛋白、淀粉、殼聚糖、谷氨酸多肽、聚氨基酸、聚丙烯酸酯、聚乳酸(PLA)、聚乳酸/乙醇酸共聚物(PLGA)、聚乙二醇/聚乳酸共聚物和單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物中的一種或多種；所述乳化劑選自氫氧化鈣、氫氧化鋅、硬脂酸鎂、果膠、瓊脂、海藻酸鈉、阿拉伯膠、磷脂、脂肪酸山梨坦和平平加中的一種或多種；所述乳化穩(wěn)定劑選自PVP、聚乙二醇和泊洛沙姆中的一種或多種。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的鹽酸頭孢甲肟混懸制劑，其中鹽酸頭孢甲肟與生物降解劑的重量比為1∶2。

3.根據(jù)權(quán)利要求1的鹽酸頭孢甲肟混懸制劑，其中鹽酸頭孢甲肟與乳化劑的重量比為1∶0.5。

4.根據(jù)權(quán)利要求1的鹽酸頭孢甲肟混懸制劑，其中鹽酸頭孢甲肟與乳化穩(wěn)定劑的重量比為1∶0.25。

5.權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)的鹽酸頭孢甲肟混懸制劑，其中所述生物降解劑選自明膠、殼聚糖和聚乳酸中的一種或多種。

6.權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)的鹽酸頭孢甲肟混懸制劑，其中所述乳化劑選自果膠、瓊脂和海藻酸鈉中的一種或多種。

7.權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)的鹽酸頭孢甲肟混懸制劑，其中所述乳化穩(wěn)定劑為PVP。

8.權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)的鹽酸頭孢甲肟混懸制劑，其進(jìn)一步包括凍干賦形劑和抗氧化劑，凍干賦形劑選自氯化鈉、甘露醇和乳糖中的一種或多種，抗氧化劑選自維生素E、亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉和硫脲中的一種或多種；其中鹽酸頭孢甲肟與凍干賦形劑的重量比為1∶0.3-1；鹽酸頭孢甲肟與抗氧化劑的重量比為1∶0.2-0.7。

9.權(quán)利要求8的鹽酸頭孢甲肟混懸制劑，其中鹽酸頭孢甲肟與凍干賦形劑的重量比為1∶0.5；鹽酸頭孢甲肟與抗氧化劑的重量比為1∶0.3。

10.權(quán)利要求1-9中任一項(xiàng)的鹽酸頭孢甲肟混懸制劑的制備方法，其包括如下步驟：

a.先將生物降解劑和乳化劑溶于適量有機(jī)溶劑中制備溶液1，將鹽酸頭孢甲肟溶于適量水中制備溶液2，接著混合溶液1和溶液2；之后加入乳化穩(wěn)定劑，然后將其置于高速乳勻機(jī)中旋轉(zhuǎn)1-2小時，得到乳化液；

b.將乳化液進(jìn)行蒸發(fā)洗脫至完全除去有機(jī)溶劑后，將得到的物質(zhì)與凍干賦形劑和抗氧化劑混合，再將該混合物溶于適量注射用水中，溶解均勻，調(diào)節(jié)pH為6.0-7.5，分裝；

c.壓半塞，進(jìn)行常規(guī)凍干，獲得鹽酸頭孢甲肟混懸劑成品。

11.權(quán)利要求10的鹽酸頭孢甲肟混懸制劑的制備方法，其中制備溶液1所用的水為注射用水；制備溶液2所用的有機(jī)溶劑選自甲醇、乙醇、異丙醇或丙酮；調(diào)節(jié)PH所用的溶液為1mol/L的磷酸氫二鈉溶液、1mol/L的枸櫞酸鈉溶液或1mol/L的碳酸氫鈉溶液。

12.權(quán)利要求10或11的鹽酸頭孢甲肟混懸制劑的制備方法，其中制備溶液1所用的水為溫度高于60℃的注射用水；制備溶液2所用的有機(jī)溶劑選自乙醇或異丙醇。

13.根據(jù)權(quán)利要求1-9中任一項(xiàng)的鹽酸頭孢甲肟混懸制劑或根據(jù)權(quán)利要求10-12中任一項(xiàng)所述的制備方法制備得到的鹽酸頭孢甲肟混懸制劑在制備用于治療淋菌性宮頸炎的藥物中的應(yīng)用。