[發明專利]一種含磷酸川芎嗪的透皮制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201010123302.X
• 申請日: 2010-03-12
• 公開（公告）號: CN101780059A
• 公開（公告）日: 2010-07-21
• 發明（設計）人: 聶俊;楊冬芝;張秀麗
• 申請（專利權）人: 北京化工大學
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/4965;A61K47/36;A61K47/38;A61P9/10;A61P7/02
• 代理公司: 北京思海天達知識產權代理有限公司 11203
• 代理人: 沈波

1.一種含磷酸川芎嗪的透皮制劑，包括背襯層、骨架型藥物儲庫層、膠粘層和保護層，其特征在于，所述骨架型藥物儲庫層部分為生物高分子材料與海藻酸鈉的復合體系在氯化鈣水溶液的交聯作用下得到，包括以下組分及其質量份數為：

磷酸川芎嗪??????????????????1-20

生物高分子材料和海藻酸鈉????75-95

氯化鈣??????????????????????0.5-5

透皮促進劑??????????????????0.5-10

其中上述磷酸川芎嗪、生物高分子材料和海藻酸鈉、氯化鈣和透皮促進劑的總質量為100份；海藻酸鈉占生物高分子材料和海藻酸鈉總質量的5-90％；高分子材料為殼聚糖、羥乙基纖維素、殼寡糖的一種或幾種。

2.按照權利要求1的含磷酸川芎嗪的透皮制劑，其特征在于，所述的透皮促進劑為氮酮、脂肪酸及其酯、醇、胺、磷脂促透劑中的一種或是幾種的復合物。

3.按照權利要求1的含磷酸川芎嗪的透皮制劑，其特征在于，所述的透皮促進劑為氮酮、聚乙二醇脂肪酸酯、1，3-丙二醇、薄荷油、桉葉油、尿素中的一種或是幾種的復合物。

4.權利要求1的一種含磷酸川芎嗪的透皮制劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：按照上述磷酸川芎嗪透皮制劑骨架型藥物儲庫層的組分及含量，將生物高分子材料加入到水-丙酮混合溶液中，其中水∶丙酮的體積比為1∶4-9∶1，對于水溶性不好的材料滴加入無水乙酸以促進溶解溶解，而水溶性大的材料，直接溶解，得到生物高分子材料質量濃度為1-6％的水-丙酮溶液，加入中和劑，調節體系pH5.5-6.5，使得體系能夠混合穩定；將磷酸川芎嗪溶解到質量濃度為1-6％的海藻酸鈉水溶液中，將含有磷酸川芎嗪的海藻酸鈉溶液緩慢滴加到上述生物高分子材料溶液中，攪拌均勻，使其充分混合，再加質量濃度為1.5-5％CaCl₂水溶液進行交聯，靜置過夜，在混合體系充分交聯后，加入透皮促進劑充分混合；將體系鋪膜于聚四氟乙烯模具上，最后在室溫下自然干燥，從而得到高分子復合膜，即為該種透皮制劑的骨架型藥物儲庫層。

按照現在工業上的現有技術，將壓敏膠涂于上述骨架型儲庫層上，烘干冷卻后，在壓敏膠上覆蓋經過表面處理的聚酯保護層，將上述骨架型藥物儲庫覆蓋背襯層，熱壓密封，沖切即得磷酸川芎嗪透皮制劑。

5.按照權利要求4的含磷酸川芎嗪的透皮制劑的制備方法，其特征在于，所述的中和劑為氫氧化鈉或碳酸氫鈉。