[發明專利]一種西替利嗪的衍生物及其組合物與應用

無效

• 申請號: 201010116247.1
• 申請日: 2010-03-03
• 公開（公告）號: CN102190633A
• 公開（公告）日: 2011-09-21
• 發明（設計）人: 楊利
• 申請（專利權）人: 楊利
• 主分類號: C07D295/088
• 分類號: C07D295/088;A61K31/495;A61P37/08;A61P11/02;A61P11/06;A61P17/00;A61P27/14
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 范征

1.通式1表示的化合物：

其中，X代表O或S，R代表C₁-C₆的亞烷基，R1代表H、C₁-C₆的烷基、C₂-C₆的烯基、或C₂-C₆的炔基，R2代表H、C₁-C₆的烷基、C₂-C₆的烯基、或C₂-C₆的炔基，R3代表H、C₁-C₆的烷基、C₂-C₆的烯基、或C₂-C₆的炔基，A代表一價負離子，Y代表H、F、Cl、Br、或I，Y’代表H、F、Cl、Br、或I。

2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述A代表Cl^-、Br^-、F^-、I^-、醋酸根、或檸檬酸根。

3.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物選自：

2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二乙氨基乙酯醋酸鹽，

2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二甲氨基乙酯醋酸鹽，

(R)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二乙氨基乙酯醋酸鹽，

(R)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二乙氨基乙硫酯鹽酸鹽，

2-[2-[4-[雙-(4-氟苯基)甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二乙氨基乙酯醋酸鹽，

2-[2-[4-[雙-(4-氟苯基)甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二異丙氨基乙酯鹽酸鹽。

4.一種抗組胺的藥物組合物，其特征在于，它包含治療有效量的權利要求1-3任一項所述的化合物，以及藥學上可接受的載體。

5.根據權利要求4所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物是由治療有效量的權利要求1-3任一項所述的化合物，以及藥學上可接受的載體組成的。

6.根據權利要求4或5所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物的劑型選自口服液、片劑、膠囊劑、散劑、顆粒劑、丸劑、滴眼劑、滴鼻劑、栓劑、滴丸劑、搽劑、軟膏劑、貼劑、糊劑、噴霧劑、氣霧劑、或粉霧劑。

7.權利要求1-3任一項所述化合物在制備治療過敏性疾病藥物中的應用。

8.根據權利要求7所述的應用，其特征在于，所述過敏性疾病選自變應性鼻炎、過敏性哮喘、過敏性皮膚病、或過敏性結膜炎。

9.一種制備權利要求1所述化合物的方法，包括如下步驟：

1)使通式2化合物或通式3化合物與通式4化合物反應得到通式5化合物，

2)通式5化合物再與鹵氫酸、有機酸、C₁-C₆的一鹵代烷烴、C₂-C₆的一鹵代烯烴、或C₂-C₆的一鹵代炔烴反應得到通式1化合物，

其中，X代表O或S，R代表C₁-C₆的亞烷基，R1代表H、C₁-C₆的烷基、C₂-C₆的烯基、或C₂-C₆的炔基，R2代表H、C₁-C₆的烷基、C₂-C₆的烯基、或C₂-C₆的炔基，Y代表H、F、Cl、Br、或I，Y’代表H、F、Cl、Br、或I，Z代表F、Cl、Br、或I。

10.一種制備權利要求1所述化合物的方法，包括如下步驟：通式2化合物的金屬鹽或有機堿鹽與通式6化合物反應得到通式1化合物，其中，在通式1中，X代表O，

其中，R代表C₁-C₆的亞烷基，R1代表H、C₁-C₆的烷基、C₂-C₆的烯基、或C₂-C₆的炔基，R2代表H、C₁-C₆的烷基、C₂-C₆的烯基、或C₂-C₆的炔基，R3代表H、C₁-C₆的烷基、C₂-C₆的烯基、或C₂-C₆的炔基，A代表一價負離子，Z代表F、Cl、Br、或I。