[發明專利]注射用伊維菌素亞微乳液

無效

• 申請號: 201010114739.7
• 申請日: 2010-02-26
• 公開（公告）號: CN101773470A
• 公開（公告）日: 2010-07-14
• 發明（設計）人: 趙永星;趙陽;陳五常;劉衛晶;孫倩;張雪曉
• 申請（專利權）人: 商丘愛己愛牧動物藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/7048;A61K47/44;A61K47/34;A61P33/00
• 代理公司: 鄭州天陽專利事務所(普通合伙) 41113
• 代理人: 聶孟民;宋金鼎

1.一種注射用伊維菌素亞微乳液，其特征在于，該乳液是由每ml中含有以下有效組分：伊維菌素1～20mg/mL、注射用植物油50～200mg/mL、乳化劑8～24mg/mL、助乳化劑1～20mg/mL、穩定劑0.1～3mg/mL、抗氧劑維生素E?0.8mg/mL和等滲調節劑甘油22.5mg/mL制成，其制備方法是，在55～85℃下，先將穩定劑、乳化劑、伊維菌素、抗氧劑維生素E和注射用植物油加入到有機溶劑中溶解，在30～45℃下，減壓除去有機溶劑，加熱至55～85℃，攪拌均勻，制成油相，保溫，備用；在55～85℃下，將助乳化劑、等滲調節劑甘油加入到注射用水中溶解，制成水相，水相的溫度保持在55～85℃恒溫下，邊攪拌邊將油相緩緩注入到水相中，快速攪拌，用氫氧化鈉溶液調節pH值為7.2～7.4，經勻質機勻質，勻質速度為6000～12000rpm，時間為2～15min，制得初乳，再將初乳過微射流儀，在3000～18000PSI的壓力下，勻質6～20次，得乳劑，分裝于容器中，充氮氣，封口，在115℃下，滅菌30min或在121℃下，滅菌15min，質檢，即得本發明注射用伊維菌素亞微乳液；所說的注射用植物油為大豆油、蓖麻油、茶油、麻油、紅花油、棉籽油、中長鏈脂肪酸食用油、橄欖油中的任意一種或兩種以上的混和物；所說的乳化劑為蛋黃卵磷脂、大豆卵磷脂、氫化大豆磷脂、合成磷脂中的任意一種；所說的助乳化劑為泊洛沙姆188、聚乙二醇硬脂酸酯、膽固醇、殼聚糖中的任意一種；所說的穩定劑為油酸、油酸鈉中的任意一種；所說的有機溶劑為乙醇、甲醇、氯仿、二氯甲烷中的任意一種或兩種以上的混和物。

2.根據權利要求1所述的注射用伊維菌素亞微乳液，其特征在于，由伊維菌素100mg、大豆油5000mg、大豆卵磷脂800mg、泊洛沙姆188?200mg、油酸10mg、抗氧劑維生素E?80mg和等滲調節劑甘油2250mg制成，其制備方法如下：

(1)、制備油相：在60℃下，將伊維菌素、大豆油、大豆卵磷脂、油酸和抗氧劑維生素E加入乙醇中溶解，在32℃下，減壓除去乙醇，加熱至60℃，攪拌均勻，制成油相；

(2)制備水相：在60℃下，將泊洛沙姆188和等滲調節劑甘油加入到注射用水中溶解，制成水相；

(3)制備初乳：水相的溫度保持在60℃恒溫，邊攪拌邊將油相緩緩注入到水相中，快速攪拌，用氫氧化鈉溶液調節pH值為7.2，經勻質機勻質6000rpm，勻質15min，制得初乳；

(4)終乳的制備：將制得的初乳過微射流儀，在3000PSI的壓力下，勻質20次，制得乳劑；

(5)將乳劑分裝于容器中，充氮氣，熔封，在121℃下，滅菌15min，質檢，即得本發明注射用伊維菌素亞微乳液。

3.根據權利要求1所述的注射用伊維菌素亞微乳液，其特征在于，由伊維菌素100mg、大豆油10000mg、大豆卵磷脂1200mg、泊洛沙姆188?500mg、油酸鈉50mg、抗氧劑維生素E?80mg和等滲調節劑甘油2250mg制成，其制備方法是：

(1)制備油相：在65℃下，將伊維菌素、大豆油、大豆卵磷脂、油酸鈉和抗氧劑維生素E加入甲醇中溶解，在35℃下，減壓除去甲醇，加熱至65℃，攪拌均勻，制成油相；

(2)制備水相：在65℃下，將泊洛沙姆188和等滲調節劑甘油加入到注射用水中溶解，制成水相；

(3)制備初乳：水相的溫度保持在65℃恒溫，邊攪拌邊將油相緩緩注入到水相中，快速攪拌，用氫氧化鈉溶液調節pH值為7.3，經勻質機勻質8000rpm，勻質10min，制得初乳；

(4)終乳的制備：將制得的初乳過微射流儀，在6000PSI的壓力下，勻質15次，制得乳劑；

(5)將制得的乳劑分裝于容器中，充氮氣，熔封，在121℃下，滅菌15min，質檢，即得本發明注射用伊維菌素亞微乳液。