[發明專利]2-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-胺基)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-5-噻唑甲酰胺的制備方法無效
| 申請號： | 201010112653.0 | 申請日： | 2010-02-21 |
| 公開（公告）號： | CN102161660A | 公開（公告）日： | 2011-08-24 |
| 發明（設計）人： | 馮志強 | 申請（專利權）人： | 中國醫學科學院藥物研究所 |
| 主分類號： | C07D417/12 | 分類號： | C07D417/12 |
| 代理公司： | 北京三高永信知識產權代理有限責任公司 11138 | 代理人： | 何文彬 |
| 地址： | 100050*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 甲基 嘧啶 胺基 苯基 噻唑 甲酰胺 制備 方法 | ||
1.一種制備2-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-胺基)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-5-噻唑甲酰胺的方法，其特征在于，包括以下步驟：
2.根據權利要求1的制備方法，其特征在于，所述路線包括以下步驟：
1)以2-氨基噻唑-5-羧酸乙酯和2-甲基-4，6-二氯嘧啶為原料，制備2-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-胺基)噻唑-5-羧酸乙酯；
2)以2-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-胺基)噻唑-5-羧酸乙酯為原料，制備2-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-胺基)噻唑-5-羧酸；
3)以2-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-胺基)噻唑-5-羧酸和2-氯-6-甲基苯胺為原料，制備2-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-胺基)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-5-噻唑甲酰胺；
3.根據權利要求2的制備方法，其特征在于，步驟(1)中2-氨基噻唑-5-羧酸酯和2-甲基-4，6-二氯嘧啶發生反應生成2-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-胺基)噻唑-5-羧酸乙酯是在堿作用下進行。
4.根據權利要求3的制備方法，其特征在于，優選的堿可選自金屬氫化物，胺基金屬化合物。
5.根據權利要求4的制備方法，其特征在于，所述的金屬氫化物選自氫化鈉。
6.根據權利要求2的制備方法，其特征在于，步驟(2)中將2-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-胺基)噻唑-5-羧酸乙酯在堿性條件下水解獲得2-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-胺基)噻唑-5-羧酸。
7.根據權利要求6的制備方法，其特征在于，所述的堿選自金屬氫氧化物。
8.根據權利要求7的制備方法，其特征在于，所述的金屬氫氧化物選自氫氧化鈉。
9.根據權利要求2的制備方法，其特征在于，步驟(3)中，先將2-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-胺基)噻唑-5-羧酸酰化，再和2-氯-6-甲基苯胺反應，制備2-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-胺基)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-5-噻唑甲酰胺。
10.根據權利要求9的制備方法，其特征在于，所述的酰化選自直接酰化，或在縮合劑存在下進行酰化，或將酸先變為酰氯、酸酐或酯，然后與胺反應。
11.根據權利要求10的制備方法，其特征在于，2-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-胺基)噻唑-5-羧酸轉變為酰氯的酰化試劑選自草酰氯。
12.根據權利要求9的制備方法，其特征在于，2-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-胺基)噻唑-5-羧酸酰氯和2-氯-6-甲基苯氨反應前，先和氫化鈉反應。
13.根據權利要求9的制備方法，其特征在于，2-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-胺基)噻唑-5-羧酸酰氯和2-氯-6-甲基苯氨反應的催化劑存在的條件下進行。
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